Prednizona konversija uz deksametazonu

Diagnostika

Smolenskas Valsts medicīnas akadēmija
Klīniskās farmakoloģijas un pretmikrobu ķīmijterapijas katedra

GLUCOCORTICOID PREPARĀTI

INDIVIDUĀLĀS SAGATAVOŠANAS RAKSTUROJUMS

Atkarībā no struktūras glikokortikoīdi atšķiras pēc darbības ilguma, pretiekaisuma, minerālkortikoīdu, vielmaiņas un imūnsupresīvās aktivitātes smaguma (5. tabula). Turklāt nav tiešas korelācijas starp to imūnsupresīvo un pretiekaisuma iedarbību. Piemēram, deksametazonam ir spēcīgs pretiekaisuma efekts un relatīvi zema imūnsupresīva iedarbība.

Kortizons

Narkotika ir dabisks glikokortikoīds, tas ir bioloģiski neaktīvs. Aktivizējas aknās, pārvēršoties par hidrokortizonu. Tai ir īstermiņa rīcība. Salīdzinot ar citiem glikokortikoīdiem, tam ir izteiktāka minerālkortikoīdu aktivitāte, ti, tā būtiski ietekmē ūdens un elektrolītu metabolismu.

Lietojumprogrammas funkcijas

To galvenokārt lieto, lai aizstātu virsnieru mazspēju pacientiem ar normālu aknu darbību.

Izlaišanas veidi:

  • tabletes ar 25 un 50 mg (kortizona acetāts).

HYDROCORTIZON

Dabiskais glikokortikoīds, glikokortikoīdu aktivitāte ir 4 reizes vājāks nekā prednizons, minerokortikoīds nedaudz pārsniedz to. Tāpat kā lietojot kortizonu, ir liela tūska, nātrija aiztures un kālija zuduma iespējamība.

Lietojumprogrammas funkcijas

Farmakodinamisko terapiju nav ieteicams lietot gan hidrokortizonā, gan kortizonā, īpaši pacientiem ar tūsku, hipertensiju un sirds mazspēju.
To galvenokārt izmanto primārās un sekundārās virsnieru mazspējas aizstājterapijai. Akūta virsnieru mazspēja un citi ārkārtas apstākļi ir hidrokortizona hemisukcināts.

Izlaišanas veidi:

  • hidrokortizona hemisukcinātu, sausu vielu vai šķīdumu ampulās un flakonos pa 100 un 500 mg (hidrokortizona-meva, panicort, sol-cortef);
  • hidrokortizona acetāts, suspensija ampulās un 25 mg / ml flakonos.

Predizolon

Sintētiskais glikokortikoīds, ko visbiežāk lieto klīniskajā praksē farmakodinamiskās terapijas vajadzībām, un to uzskata par standarta narkotiku. Glikokortikoīdu aktivitāte 4 reizes spēcīgāka par hidrokortizonu un minerokortikoīdu aktivitāte ir mazāka par to. Tas attiecas uz glikokortikoīdiem ar vidējo darbības ilgumu.

Izlaišanas veidi:

  • tabletes ar 5, 10, 20 un 50 mg (ano-prednizona, dekortīna N, tednizola);
  • prednizolona fosfāts, 1 ml ampulas, 30 mg / ml;
  • prednizolona hemisukcināts, pulveris ampulās ar 10, 25, 50 un 250 mg (sol-dekorīns);
  • prednizolona acetāts, suspensija ampulās ar 10, 20, 25 un 50 mg (predihexol).

PREVISION

Pēc aktivitātes un citiem parametriem, kas ir tuvu prednizonam. Sākotnēji prednizons ir metaboliski neaktīvs medikaments (prodrug). Aktivizējas aknās, hidroksilējot un pārvēršoties par prednizonu. Tādēļ smagu aknu slimību gadījumā to nav ieteicams lietot. Galvenā prednizona priekšrocība ir tās zemākas izmaksas.

Izlaišanas veidi:

  • 5 mg tabletes (prednizons).

MethylPrednisolone

Salīdzinot ar prednizonu, tam ir nedaudz augstāka (par 20%) glikokortikoīdu aktivitāte, minimāla minerālkortikoīdu darbība, retāk rodas nevēlamas reakcijas (īpaši garīgās izmaiņas, apetīte, čūlainoša iedarbība). Tam ir augstākas izmaksas nekā prednizonam.

Lietojumprogrammas funkcijas

Tāpat kā prednizonu, to galvenokārt lieto arī farmakodinamiskā terapijā. Ieteicams pacientiem ar garīgiem traucējumiem, aptaukošanos, peptisku čūlu slimību, kā arī pulsa terapijas laikā.

Izlaišanas veidi:

  • 4 un 16 mg tabletes (medrol, metipred, urbazon, prednol);
  • metilprednizolona sukcināts, sausā viela ampulās un flakonos ar 8, 20, 40, 125, 250, 500 mg, 1,0 un 2,0 g (metode, prednol-L, solu-medrol);
  • metilprednizolona acetāts, suspensija 40 mg flakonos (depo-medrol, metipred);
  • metilprednizolona suleptanātu, katras ampulas ar 50 un 100 mg / ml (prodrol).

TRIAMCINOLON

Tas ir fluorēts glikokortikoīds. Tam ir spēcīgāka (20%) un ilgstoša glikokortikoīdu iedarbība nekā prednizonā. Tam nav minerālkortikoīdu darbības. Tas bieži izraisa nevēlamas reakcijas, īpaši muskuļu audu ("triamcinolona" miopātijas) un ādas (striju, asiņošanas, hirsutisma).

Izlaišanas veidi:

  • 2, 4 un 8 mg tabletes (berlicort, delficort, kenacort, polcortolone); triamcinolona acetonīds, suspensija ampulās 40 mg / ml (kenalog, tricort);
  • triamcinolona heksacetonīds, suspensija ampulās ar 20 mg / ml (lederspan).

Deksametazons

Kā arī triamcinolons ir fluorēts medikaments. Viens no spēcīgākajiem glikokortikoīdiem: 7 reizes spēcīgāks par prednizonu glikokortikoīdu aktivitātei. Nav minerālkortikoīdu iedarbības. Izraisa hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas spēcīgu nomākumu, izteiktu ogļhidrātu, tauku, kalcija vielmaiņas, psihostimulantu darbības traucējumus, tāpēc nav ieteicams to parakstīt uz ilgu laiku.

Lietojumprogrammas funkcijas

Zāļu lietošanai ir dažas īpašas indikācijas: bakteriāls meningīts; smadzeņu pietūkums; oftalmoloģijā (keratīts, uveīts un citi); sliktas dūšas un vemšanas profilakse un ārstēšana ķīmijterapijas laikā; smagas alkohola abstinences sindroma ārstēšana; respiratorā distresa sindroma profilakse priekšlaicīgas dzemdībās (deksametazons stimulē virsmas aktīvās vielas sintēzi plaušu alveolos); leikēmija (prednizona aizstāšana ar deksametazonu akūtā limfoblastiskā leikēmijā būtiski samazina centrālās nervu sistēmas bojājumu biežumu).

Izlaišanas veidi:

  • 0,5 un 1,5 mg tabletes (Daxine, Dexazone, Cortidex);
  • deksametazona fosfāts, 1 un 2 ml ampulas, 4 mg / ml (daksīns, deksabēns, deksazons, sondekss).

BETAMETONA

Fluorēts glikokortikoīds, iedarbības un iedarbības ilgums tuvu deksametazonam. Glikokortikoīdu aktivitāte ir 8-10 reizes lielāka nekā prednizona aktivitāte. Tam nav minerālkortikoīdu īpašību. Nedaudz vājāks nekā deksametazons ietekmē ogļhidrātu metabolismu.
Vispazīstamākais līdzeklis ir betametazona fosfāts / dipropionāts, kas paredzēts intramuskulārai, intraartikulārai un periartikulārai ievadīšanai. Tas sastāv no diviem ēteriem, no kuriem viens - fosfāts - ātri uzsūcas no injekcijas vietas un dod ātru (30 minūšu laikā) efektu, bet otrs - dipropionāts - uzsūcas lēni, bet nodrošina ilgstošu efektu - līdz 4 nedēļām vai ilgāk. Tā ir kristāliska suspensija, ko nevar ievadīt intravenozi.
Ūdenī šķīstošu betametazona fosfātu ievada intravenozi un subkonjunktīvi.

Izlaišanas veidi:

  • tabletes ar 0,5 mg (celestons);
  • betametazona fosfāts, 1 ml ampulas, 3 mg / ml (celestons);
  • betametazona acetāts, 1 ml ampulas un 5 ml flakoni, 3 mg / ml (celestona hronodoze);
  • 1 ml suspensijas ampulas, kas satur 7 mg betametazona: 2 mg fosfāta un 5 mg kā dipropionāts (diprospāns, fosfons).

5. tabula. Salīdzinošā glikokortikoīdu aktivitāte sistēmiskai ievadīšanai

Deksametazona iesmidzināšana - oficiālas lietošanas instrukcijas

Zāļu nosaukums:

Zāļu tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Dozēšanas forma:

Sastāvs

Palīgvielas:
glicerīns (destilēts glicerīns) - 22,5 mg
dinātrija edetāts (Trilon B) - 0,1 mg
nātrija hidrogēnfosfāta dodekahidrāts (divkāršots nātrija fosfāts 12-ūdens) - 0,8 mg
ūdens injekcijām - līdz 1 ml

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods:

Apraksts:

Farmakoloģiskā iedarbība

Tas mijiedarbojas ar specifiskiem citoplazmas receptoriem un veido kompleksu, kas iekļūst šūnu kodolā un stimulē mRNS sintēzi; pēdējā izraisa proteīnu veidošanos, t.sk. lipokortīnu, kas veicina šūnu efektu. Lipokortīns inhibē fosfolipāzi A2, inhibē arahidonskābes izdalīšanos un inhibē endoperacidīnu, prostaglandīnu, leikotriēnu biosintēzi, veicinot iekaisuma, alerģiju un citu procesu.

Olbaltumvielu metabolisms: samazina olbaltumvielu daudzumu plazmā (globulīnu dēļ), palielinot albumīna / globulīna attiecību, palielina albumīna sintēzi aknās un nierēs; uzlabo proteīnu katabolismu muskuļu audos.

Lipīdu vielmaiņa: palielina augstāku taukskābju un triglicerīdu sintēzi, pārdala taukus (tauku uzkrāšanās galvenokārt plecu joslā, sejā, vēderā) izraisa hiperholesterinēmijas attīstību.

Ogļhidrātu metabolisms: palielina ogļhidrātu uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta; palielina glikozes-6-fosfatāzes aktivitāti, kā rezultātā palielinās glikozes uzņemšana no aknām asinīs; palielina fosfololpiruvāta karboksilāzes aktivitāti un aminotransferāžu sintēzi, kas noved pie glikoneogenesis aktivācijas.

Antagonistiska ietekme uz D vitamīnu: kalcija „izskalošanās” no kauliem un tā nieru ekskrēcijas palielināšana.

Pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar iekaisuma mediatoru atbrīvošanās inhibēšanu ar eozinofiliem; lipokortīnu veidošanās stimulēšana un hialuronskābes ražošanas šūnu šūnu skaita samazināšana; ar kapilārās caurlaidības samazināšanos; šūnu membrānu stabilizācija un organellu (īpaši lizosomu) membrānas.

Antialerģiskā iedarbība ir cirkulējošo eozinofilu skaita samazināšanās, kas izraisa tūlītējas alerģijas mediatoru atbrīvošanās samazināšanos; samazina alerģijas mediatoru ietekmi uz efektora šūnām.

Imūndepresīvā iedarbība ir saistīta ar citokīnu (interleukīna1 un interleukīna2, gamma-interferona) izdalīšanās no limfocītiem un makrofāgiem inhibīciju.

Tas nomāc adrenokortikotropo hormonu sintēzi un sekrēciju un endogēno glikokortikosteroīdu sekundāro sintēzi. Darbības īpatnība ir nozīmīgs hipofīzes funkcijas kavējums un gandrīz pilnīga minerālkortikosteroīdu aktivitātes neesamība.

1-1,5 mg devas dienā nomāc virsnieru garozas darbību; bioloģiskais pusperiods - 32-72 h (hipotalāma-hipofīzes-virsnieru garozas vielas sistēmas inhibēšanas ilgums).

Glikokortikosteroīdu aktivitātes stiprums 0,5 mg deksametazona atbilst aptuveni 3,5 mg prednizona (vai prednizolona), 15 mg hidrokortizona vai 17,5 mg kortizona.

Farmakokinētika
Tas saistās asinīs (60-70%) ar specifisku proteīna nesēju - transcortin. Viegli šķērso histohematogēnās barjeras (tostarp caur asins smadzeņu barjeru un placentu). Nelielos daudzumos izdalās mātes piens. Metabolizējas aknās (galvenokārt konjugējoties ar glikuroniem un sērskābēm) uz neaktīviem metabolītiem. Izvadīts caur nierēm.

Lietošanas indikācijas:

- endokrīnās slimības (virsnieru garozas akūta mazspēja, virsnieru garozas primārā vai sekundārā nepietiekamība, virsnieru garozas iedzimta hiperplāzija, subakūta vairogdziedzera iekaisums);
- triecienizturīgs pret standarta terapiju; anafilaktiskais šoks;
- smadzeņu tūska (ar smadzeņu audzēju, traumatisku smadzeņu traumu, neiroķirurģisku iejaukšanos, asiņošana smadzenēs, encefalīts, meningīts, radiācijas bojājumi);
- astmas stāvoklis; smags bronhospazms (bronhiālās astmas paasinājums, hronisks obstruktīvs bronhīts);
- smagas alerģiskas reakcijas;
- reimatiskas slimības;
- sistēmiskas saistaudu slimības;
- akūta smaga dermatoze;
- ļaundabīgas slimības (leikēmijas un limfomas paliatīvā ārstēšana pieaugušiem pacientiem; akūta leikēmija bērniem; hiperkalciēmija pacientiem, kas slimo ar ļaundabīgiem audzējiem, ar neiespējamību iekšķīgi ārstēt);
- virsnieru dziedzeru hiperfunkcijas diagnostikas izpēte;
- asins slimības (akūta hemolītiska anēmija, agranulocitoze, idiopātiska trombocitopēniskā purpura pieaugušajiem);
- smagas infekcijas slimības (kombinācijā ar antibiotikām);
- intraartikulāra un intraskinoviska ievadīšana: dažādu etioloģiju, osteoartrīta, akūtas un subakūtas bursīta, akūtas tendovaginīta, epicondilīta, sinovīta artrīts;
- lokāla lietošana (patoloģiskās veidošanās jomā): keloīdi, diskoidā sarkanā vilkēde, gredzenveida granuloma.

Kontrindikācijas:

Intraartikulārai ievadīšanai: iepriekšējā artroplastija, patoloģiska asiņošana (endogēna vai ko izraisa antikoagulantu lietošana), intraartikulāra kaulu lūzums, infekciozs (septisks) iekaisums locītavu un periartikulārajās infekcijās (ieskaitot anamnēzē), kā arī kopīga infekcijas slimība, iezīmēta periartikulāra. osteoporoze, locītavu iekaisuma pazīmju neesamība (tā sauktā "sausa" locītava, piemēram, osteoartrīta gadījumā bez sinovīta), smaga kaulu bojāšana un locītavas deformācija (asa makšķerēšanas locītavu telpas, ankiloze), nestabilitāte no savienojuma, kā rezultātā artrīta, aseptisku nekrozi epifīzēm veidojošo kaulu locītavu.

Rūpīgi:

Pēc vakcinācijas periods (8 nedēļas pirms un 2 nedēļas pēc vakcinācijas), limfadenīts pēc BCG vakcinācijas. Imūndeficīta stāvokļi (ieskaitot AIDS vai HIV infekciju).

Kuņģa-zarnu trakta slimības (kuņģa čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla, ezofagīts, gastrīts, akūta vai latentiska peptiska čūla, tikko radīta zarnu anastomoze, čūlainais kolīts ar draudiem perforācijai vai abscesu veidošanās, divertikulīts).

Sirds un asinsvadu sistēmas slimības, t.sk. nesenais miokarda infarkts (pacientiem ar akūtu un subakūtu miokarda infarktu, nekrozes fokuss var izplatīties, palēninot rētu audu veidošanos un līdz ar to sirds muskuļa plīsumu), dekompensēta hroniska sirds mazspēja, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija.

Endokrīnās slimības - cukura diabēts (tostarp traucēta ogļhidrātu tolerance), tirotoksikoze, hipotireoze, Itsenko-Kušinga slimība.

Smaga hroniska nieru un / vai aknu mazspēja, nefrolitoze. Hipoalbuminēmija un apstākļi, kas ietekmē to rašanos.

Sistēmiska osteoporoze, myasthenia gravis, akūta psihoze, aptaukošanās (III-IV posms), poliomielīts (izņemot bulbar encefalīta formu), atvērta un cieša leņķa glaukoma, grūtniecība, zīdīšana.

Intraartikulārai ievadīšanai: pacienta vispārējais nopietns stāvoklis, divu iepriekšējo injekciju neefektivitāte (vai īss ilgums) (ņemot vērā izmantotās glikokortikosteroīdu individuālās īpašības).

Deva un ievadīšana:

Intramuskulāri vai intravenozi - 0,5-9 mg dienā.

Smadzeņu tūskas ārstēšanai - 10 mg pirmajā injekcijā, tad 4 mg intramuskulāri ik pēc 6 stundām, līdz simptomi izzūd. Deva var samazināties 2-4 dienu laikā, pakāpeniski atceļot 5-7 dienu laikā pēc smadzeņu tūskas izvadīšanas. Uzturošā deva ir 2 mg 3 reizes dienā.

Lai ārstētu šoku - intravenozi 20 mg pirmajā injekcijā, tad 3 mg / kg 24 stundas intravenozas infūzijas vai intravenozas šķidruma veidā - no 2 līdz 6 mg / kg kā vienu injekciju vai 40 mg kā vienu injekciju, ko ievada ik pēc 2 - 6 stundas; varbūt intravenozi ievadot 1 mg / kg vienu reizi. Šoka terapija ir jāatceļ, tiklīdz pacienta stāvoklis stabilizējas, parastais ilgums nepārsniedz 2-3 dienas.

Alerģiskas slimības - intramuskulāri pirmajā 4-8 mg injekcijā. Turpmākā apstrāde tiek veikta ar perorālām zāļu formām.

Slikta dūša un vemšanas gadījumā ķīmijterapijas laikā, intravenozi 8–20 mg 5–15 minūtes pirms ķīmijterapijas sesijas. Turpmāka ķīmijterapija jāveic ar perorālām zāļu formām.

Jaundzimušo elpošanas traucējumu sindroma ārstēšanai - intramuskulāri 4 devas 5 mg ik pēc 12 stundām divas dienas.

Maksimālā dienas deva ir 80 mg.

Bērniem: virsnieru mazspējas ārstēšanai - intramuskulāri 23 µg / kg (0,67 mg / m2) ik pēc 3 dienām vai 7,8-12 mg / kg (0,23-0,34 mg / kv. m / dienā) vai 28–170 mg / kg (0,83–5 mg / m2) ik pēc 12-24 stundām

Piesardzības pasākumi lietošanai

Pārdozēšana

Blakusparādības

No metabolisma puses: nātrija un ūdens aizture organismā; hipokalēmija; hipokalēmiskais alkoholisms; negatīvs slāpekļa līdzsvars, ko izraisa palielināts olbaltumvielu katabolisms, palielināta apetīte, svara pieaugums.

Kopš sirds un asinsvadu sistēmas: augstāks trombozes risks (īpaši pacientiem ar imobilizāciju), aritmija, paaugstināts asinsspiediens, hroniskas sirds mazspējas gaitas attīstība vai pastiprināšanās, miokardiodistrofija, steroīdu vaskulīts.

No muskuļu un skeleta sistēmas puses: muskuļu vājums, steroīdu miopātija, muskuļu masas samazināšanās, osteoporoze, mugurkaula kompresijas lūzumi, augšstilba galvas aseptiskā nekroze, kā arī olbaltumvielu kaulu lūzumi, garo kaulu patoloģiskie lūzumi.

No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, kuņģa-zarnu trakta erozijas-čūlas bojājumi (kas var būt perforāciju un asiņošanas cēlonis), hepatomegālija, pankreatīts, čūlaino ezofagīts.

Dermatoloģiskās reakcijas: ādas retināšana un trauslums, petehijas un zemādas asiņošana, ekhimoze, striju, steroīdu pinnes, aizkavēta brūču dzīšana, pastiprināta svīšana.

Centrālās nervu sistēmas daļa: nogurums, reibonis, galvassāpes, psihiski traucējumi, krampji un smadzeņu audzēja viltoti simptomi (palielināts intrakraniālais spiediens ar sastrēguma redzes nervu galvu).

Endokrīnās sistēmas daļa: traucēta glikozes tolerance, "steroīdu" cukura diabēts vai latenta cukura diabēta izpausme, virsnieru funkcijas nomākums, Itsenko-Kušinga sindroms (mēness formas cilvēks, hipofīzes tipa aptaukošanās, hirsutisms, paaugstināts asinsspiediens, dismenoreja, amenoreja, amenoreja, amenoreja, dismenoreja, hirsutisms, augsts asinsspiediens, dismenoreja ), aizkavēta seksuālā attīstība bērniem.

No redzes orgānu puses: aizmugurējā subkapsulārā katarakta, paaugstināts acs iekšējais spiediens, eksoptalms.

Blakusparādības, kas saistītas ar imūnsupresīvu iedarbību: biežāka infekciju rašanās un to smaguma pakāpe.

Citi: alerģiskas reakcijas.

Lokālas reakcijas (injekcijas vietā): hiperpigmentācija un leikoze, zemādas audu un ādas atrofija, aseptisks abscess, hiperēmija injekcijas vietā, artropātija.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Vienlaicīga lietošana ar diurētiskiem līdzekļiem (īpaši „cilpām”) var izraisīt palielinātu kālija izdalīšanos.

Vienlaicīga tikšanās ar sirds glikozīdiem palielina sirds aritmiju iespējamību.

Deksametazons vājina (reti uzlabo) kumarīna atvasinājumu ietekmi, kas prasa koriģēt to devu.

Deksametazons palielina nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu blakusparādības, īpaši to ietekmi uz kuņģa-zarnu traktu (palielināts erozijas-čūlaino bojājumu risks un asiņošana no kuņģa-zarnu trakta). Turklāt tas samazina nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu koncentrāciju serumā un līdz ar to to efektivitāti.

Karboanhidrāzes inhibitori: palielina hipernatēmijas, tūskas, hipokalēmijas, osteoporozes risku.

Samazina insulīna un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu, antihipertensīvo zāļu efektivitāti.

Antacīdi vājina deksametazona iedarbību.

Kombinācijā ar paracetamolu palielinās hepatotoksicitātes risks, ko izraisa aknu enzīmu indukcija un paracetamola toksiskā metabolīta veidošanās.

Vienlaicīga androgēnu, steroīdu anabolisko steroīdu lietošana veicina tūskas, hirsutisma un pinnes parādīšanos; estrogēns, perorālie kontracepcijas līdzekļi - samazina klīrensu, palielina deksameteaona toksisko iedarbību.

Kataraktas attīstības risks palielinās, ja pret deksametazonu lieto antipsihotiskos līdzekļus (neiroleptiskos līdzekļus) un azatioprīnu.

Vienlaicīga iecelšana ar M-antikolinergiskiem līdzekļiem (ieskaitot antihistamīnus, tricikliskos antidepresantus) un nitrātus veicina glaukomas attīstību.

Vienlaicīga dzīvu pretvīrusu vakcīnu lietošana un citu imunizācijas veidu fona palielina vīrusu aktivācijas un infekcijas risku.

Nātriju saturošas zāles vai uztura bagātinātāji palielina tūskas un paaugstināta asinsspiediena iespējamību.

Amfotericīns B palielina sirds mazspējas attīstības risku.

Kombinācijā ar antikoagulantiem un trombolītiskiem līdzekļiem palielinās kuņģa-zarnu trakta čūlu un asiņošanas risks.

Samazina salicilātu koncentrāciju plazmā (palielina salicilātu izdalīšanos).

Palielina meksiletīna metabolismu, samazinot tā koncentrāciju plazmā.

Narkotiku lietošanas iespējas un iezīmes grūtniecības laikā

Ja zīdīšanas laikā nepieciešams veikt ārstēšanu ar zālēm, barošana ar krūti ir jāpārtrauc.

Narkotiku ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus, mehānismus

Izlaišanas forma:

Šķīdums injekcijām 4 mg / ml.

Uz 1 ml neitrāla stikla ampulās.

Kartona kastītē ievieto 10 ampulas kopā ar lietošanas instrukcijām un nazi ampulu atvēršanai vai ampulas atdalīšanai.

Uz 5 ampulām blistera plāksnītē no polivinilhlorīda plēves.

Uz 1 vai 2 blistera plāksnītes kopā ar lietošanas instrukciju un nazi ampulu atvēršanai vai ampulas skarifikatoru ievieto iepakojumā no kartona.

Lietojot ampulas ar izcirtņiem, gredzeniem un lūzuma punktiem, nedrīkst ievietot šļirces ampulu vai nazi ampulu atvēršanai.

Deksametazons

Šķīdums injekcijām caurspīdīgs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.

Palīgvielas: metilparabēns, propilparabēns, nātrija metabisulfīts, dinātrija edetāts, nātrija hidroksīds, ūdens d / un.

1 ml - tumšas stikla ampulas (25) - kartona kastes.
1 ml - tumšas stikla pudeles (25) - kartona kastes.

Šķīdums injekcijām caurspīdīgs, bezkrāsains vai gaiši dzeltens.

Palīgvielas: metilparabēns, propilparabēns, nātrija metabisulfīts, dinātrija edetāts, nātrija hidroksīds, ūdens d / un.

2 ml - tumšā stikla (25) ampulas - kartona kastes.
2 ml - tumšas stikla pudeles (25) - kartona kastes.

Sintētiskais glikokortikoīds (GCS), metilēts fluoroprednizolona atvasinājums. Tam ir pretiekaisuma, antialerģiska, imūnsupresīva iedarbība, kas palielina beta adrenoreceptoru receptoru jutību pret endogēniem katecholamīniem.

Tas mijiedarbojas ar specifiskiem citoplazmas receptoriem (GCS receptoriem visos audos, jo īpaši aknās), veidojot kompleksu, kas izraisa proteīnu veidošanos (ieskaitot fermentus, kas regulē vitāli svarīgus procesus šūnās).

Olbaltumvielu metabolisms: samazina globulīnu daudzumu plazmā, palielina albumīna sintēzi aknās un nierēs (palielinot albumīna / globulīna attiecību), samazina sintēzi un uzlabo proteīnu katabolismu muskuļu audos.

Lipīdu vielmaiņa: palielina augstāku taukskābju un triglicerīdu sintēzi, sadala taukus (tauku uzkrāšanās notiek galvenokārt plecu joslā, sejā, vēderā), izraisa hiperholesterinēmijas attīstību.

Ogļhidrātu metabolisms: palielina ogļhidrātu uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta; palielina glikozes-6-fosfatāzes aktivitāti (glikozes palielināšanās no aknām asinīs); palielina fosfololpiruvāta karboksilāzes aktivitāti un aminotransferāžu sintēzi (glikoneogenesis); veicina hiperglikēmijas attīstību.

Ūdens un elektrolītu metabolisms: saglabā Na + un ūdeni organismā, stimulē K + izdalīšanos (minerālkortikoīdu aktivitāte), samazina Ca + absorbciju no kuņģa-zarnu trakta, samazina kaulu audu mineralizāciju.

Pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar iekaisuma mediatoru izdalīšanās inhibēšanu ar eozinofiliem un mastu šūnām; lipokortīnu veidošanās stimulēšana un hialuronskābes ražošanas šūnu šūnu skaita samazināšana; ar kapilārās caurlaidības samazināšanos; šūnu membrānu (īpaši lizosomu) un membrānu organelu stabilizācija. Tā iedarbojas uz visiem iekaisuma procesa posmiem: inhibē prostaglandīnu sintēzi (Pg) arahidonskābes līmenī (lipokortīns inhibē fosfolipāzi A2, inhibē arahidonskābes atbrīvošanos un inhibē endoperānu, leikotriēnu, kas veicina iekaisumu, alerģiju utt.), Sintēzi, iekaisuma iekaisumu, iekaisuma iekaisumu, alerģiju utt. interleikīns 1, audzēja nekrozes faktors alfa un citi); palielina šūnu membrānas pretestību dažādu kaitīgu faktoru iedarbībai.

Imūnsupresīvu iedarbību izraisa limfoido audu invāzija, limfocītu proliferācijas inhibīcija (īpaši T-limfocīti), B-šūnu migrācijas inhibīcija un T- un B-limfocītu mijiedarbība, citokīnu izdalīšanās inhibīcija (interleikīns-1, 2; gamma-interferons) no limfocītiem un makrofāgiem. un samazināta antivielu ražošana.

Antialerģiska iedarbība rodas, samazinot alerģijas mediatoru sintēzi un sekrēciju, inhibējot histamīna un citu bioloģiski aktīvo vielu izdalīto šūnu un basofilu izdalīšanos, samazinot cirkulējošo basofilu, T un B limfocītu skaitu un tauku šūnas. nomākt limfoido un saistaudu attīstību, samazinot efektora šūnu jutību pret alerģijas mediatoriem, nomācot antivielu veidošanos, izmaiņas organisma imūnās atbildes reakcijā.

Obstruktīvo elpceļu slimību rezultātā galvenokārt rodas iekaisuma procesu inhibīcija, gļotādas tūskas profilakse vai samazināšana, bronhu epitēlija eozinofilās infiltrācijas samazināšanās un cirkulējošo imūnkompleksu nogulsnēšanās bronhu gļotādā, kā arī gļotādas erodēšanās un desquamation inhibēšana. Palielina mazo un vidējo kalibru bronhu beta-adrenoreceptoru jutību pret endogēniem katecholamīniem un eksogēniem simpatomimētiskiem līdzekļiem, samazina gļotu viskozitāti, samazinot tā ražošanu.

Inhibē ACTH sintēzi un sekrēciju un endogēno kortikosteroīdu sekundāro sintēzi.

Tas inhibē saistaudu reakcijas iekaisuma procesa laikā un samazina rētu audu veidošanās iespēju.

Darbības īpatnība ir nozīmīgs hipofīzes funkcijas kavējums un gandrīz pilnīga minerālkortikosteroīdu aktivitātes neesamība.

1-1,5 mg devas dienā nomāc virsnieru garozas darbību; bioloģiskais pusperiods - 32-72 h (hipotalāma-hipofīzes-virsnieru garozas vielas sistēmas inhibēšanas ilgums).

Glikokortikoīdu aktivitātes stiprums 0,5 mg deksametazona atbilst aptuveni 3,5 mg prednizona (vai prednizolona), 15 mg hidrokortizona vai 17,5 mg kortizona.

Tas saistās asinīs (60-70%) ar specifisku nesēju proteīnu - transcortin. Viegli šķērso histohematogēnās barjeras (tostarp caur hemato-encefalītu un placentu).

Metabolizējas aknās (galvenokārt konjugējoties ar glikuroniem un sērskābēm) uz neaktīviem metabolītiem.

Izdalās caur nierēm (neliela daļa - laktācijas). T1/2 deksametazona plazma - 3-5 stundas.

Slimības, kas prasa ātrgaitas kortikosteroīdu ieviešanu, kā arī gadījumi, kad nav iespējama perorāla zāļu lietošana:

- endokrīnās slimības: aknu nepietiekama virsnieru garoza, virsnieru garozas primārā vai sekundārā nepietiekamība, virsnieru garozas iedzimta hiperplāzija, subakūta vairogdziedzera iekaisums;

- šoks (apdegums, traumatisks, operatīvs, toksisks) - ar vazokonstriktoru narkotiku neefektivitāti, zāļu aizstājošo zāļu un citu simptomātisku terapiju;

- smadzeņu tūska (ar smadzeņu audzēju, traumatisku smadzeņu traumu, neiroķirurģisku iejaukšanos, smadzeņu asiņošanu, encefalītu, meningītu, radiācijas bojājumus);

- astmas stāvoklis; smags bronhospazms (bronhiālās astmas paasinājums, hronisks obstruktīvs bronhīts);

- smagas alerģiskas reakcijas, anafilaktiskais šoks;

- saistaudu sistēmiskās slimības;

- akūta smaga dermatoze;

- ļaundabīgas slimības: paliatīvā leikēmijas un limfomas ārstēšana pieaugušiem pacientiem; akūta leikēmija bērniem; hiperkalciēmija pacientiem ar ļaundabīgiem audzējiem, nespējot mutes dobuma ārstēšanu;

- asins slimības: akūta hemolītiska anēmija, agranulocitoze, idiopātiska trombocitopēniskā purpura pieaugušajiem;

- smagas infekcijas slimības (kombinācijā ar antibiotikām);

- oftalmoloģijā (subkonjugācija), t radzenes transplantācija;

- lokāla lietošana (patoloģiskās veidošanās jomā): keloīdi, diskoidā sarkanā vilkēde, gredzenveida granuloma.

Īslaicīgai lietošanai svarīgu iemeslu dēļ vienīgā kontrindikācija ir paaugstināta jutība pret deksametazonu vai zāļu sastāvdaļām.

Bērniem augšanas perioda laikā GCS jālieto tikai tad, ja tas ir absolūti indicēts un rūpīgākā ārstējošā ārsta uzraudzībā.

Piesardzīgi jālieto zāles šādām slimībām un slimībām:

- kuņģa-zarnu trakta slimības - kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, ezofagīts, gastrīts, akūta vai latentiska peptiska čūla, nesen radīta zarnu anastomoze, nespecifisks čūlains kolīts, kam draud perforācija vai abscesu veidošanās, divertikulīts;

- vīrusu, sēnīšu vai baktēriju parazītiskās un infekcijas slimības (patlaban vai nesen cietušas, ieskaitot neseno kontaktu ar pacientu) - herpes simplex, herpes zoster (virēmiskā fāze), vējbakas, masalas; amebiasis, strongyloidoze; sistēmiskā mikoze; aktīva un latenta tuberkuloze. Lietošana smagām infekcijas slimībām ir pieļaujama tikai specifiskas terapijas apstākļos.

- pirms un pēc vakcinācijas periods (8 nedēļas pirms un 2 nedēļas pēc vakcinācijas), limfadenīts pēc BCG vakcinācijas;

- imūndeficīta stāvokļi (ieskaitot AIDS vai HIV infekciju);

- sirds un asinsvadu sistēmas slimības (ieskaitot nesen notikušu miokarda infarktu - pacientiem ar akūtu un subakūtu miokarda infarktu, nekrozes fokuss var izplatīties, palēninot rētaudi, kā arī sirds muskuļu plīsumu), smaga hroniska sirds mazspēja, t arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija);

- endokrīnās slimības - cukura diabēts (tostarp traucēta ogļhidrātu tolerance), tirotoksikoze, hipotireoze, Kušinga slimība, aptaukošanās (III-IV posms)

- smaga hroniska nieru un / vai aknu mazspēja, nefrolitoze;

- hipoalbuminēmija un apstākļi, kas var izraisīt tā rašanos;

- sistēmiska osteoporoze, myasthenia gravis, akūta psihoze, poliomielīts (izņemot bulbu encefalīta formu), glaukoma atklāta un leņķa slēgšana;

Deva ir individuāla un atkarīga no indikācijām, pacienta stāvokļa un viņa reakcijas uz terapiju. Zāles tiek injicētas lēnas plūsmas vai pilienu veidā (akūtas un avārijas apstākļos); v / m; tas ir iespējams arī vietējā (patoloģiskajā izglītībā) ievadā. Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai infūzijai, izmantojiet izotonisku nātrija hlorīda vai 5% dekstrozes šķīdumu.

Akūtajā periodā ar dažādām slimībām un terapijas sākumā deksametazonu lieto lielākās devās. Dienas laikā jūs varat ievadīt no 4 līdz 20 mg deksametazona 3-4 reizes.

Zāļu devas bērniem (v / m):

Zāļu deva aizstājterapijas laikā (ar virsnieru mazspēju) ir 0,0233 mg / kg ķermeņa masas vai 0,67 mg / m 2 ķermeņa virsmas laukuma, iedalot 3 devās, ik pēc 3 dienām vai 0,00776 - 0,01565 mg / kg ķermeņa svara vai 0,233 - 0,355 mg / m 2 ķermeņa virsmas laukuma dienā. Citām indikācijām ieteicamā deva ir no 0,02776 līdz 0,16665 mg / kg ķermeņa masas vai 0,833 - 5 mg / m 2 ķermeņa virsmas laukuma ik pēc 12-24 stundām.

Kad iedarbība ir sasniegta, deva tiek samazināta līdz uzturēšanai vai līdz ārstēšanas pārtraukšanai. Parenterālas ievadīšanas ilgums parasti ir 3-4 dienas, pēc tam pāriet uz uzturošo terapiju ar deksametazona tabletēm.

Lai ilgstoši lietotu lielas zāļu devas, ir nepieciešams pakāpeniski samazināt devu, lai novērstu aknu nepietiekamu virsnieru garozas veidošanos.

Deksametazons parasti ir labi panesams. Tam ir zems minerālkortikoīdu aktivitāte, t.i. tā ietekme uz ūdens un elektrolītu metabolismu ir neliela. Parasti zemas un vidējas deksametazona devas neizraisa nātrija un ūdens aizturi organismā, palielina kālija izdalīšanos. Ir aprakstītas šādas blakusparādības:

No endokrīno sistēmu: samazinot glikozes toleranci, steroīdu diabēts vai izpausme latents cukura diabēts, virsnieru nomākumu, Kušinga sindroma (mēness face, aptaukošanās, hipofīzes tips, hirsutisms, paaugstināts asinsspiediens, dismenoreja, amenoreja, muskuļu vājums, strijas), aizkavēta seksuālā attīstība bērniem.

No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, pankreatīts, steroīdu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, erozijas ezofagīts, kuņģa-zarnu trakta asiņošana un kuņģa-zarnu trakta sienas perforācija, palielināta vai samazināta ēstgriba, gremošanas traucējumi, meteorisms, žagas. Retos gadījumos - paaugstināta aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: aritmijas, bradikardija (līdz sirds apstāšanās); attīstību (jutīgiem pacientiem) vai pastiprinātu sirds mazspējas smagumu, izmaiņas elektrokardiogrammā, raksturīgas hipokalēmijai, paaugstināts asinsspiediens, hiperkoagulācija, tromboze. Pacientiem ar akūtu un subakūtu miokarda infarktu - nekrozes izplatīšanās, palēninot rētaudi, kas var izraisīt sirds muskuļa plīsumu.

Nervu sistēmas traucējumi: delīrijs, dezorientācija, euforija, halucinācijas, mānijas-depresijas psihoze, depresija, paranoja, paaugstināts intrakraniālais spiediens, nervozitāte vai trauksme, bezmiegs, reibonis, vertigo, smadzeņu pseidoģenerators, galvassāpes, krampji.

No jutekļu puses: aizmugurējā subkapsulārā katarakta, paaugstināts acs iekšējais spiediens ar iespējamu redzes nerva bojājumu, tendence attīstīt sekundāras baktēriju, sēnīšu vai vīrusu infekcijas acīs, radzenes trofiskas izmaiņas, eksoptalāli, pēkšņs redzes zudums (ar parenterālu ievadīšanu galvas, kakla, deguna galā). čaumalas, galvas ādu iespējams nogulsnēt zāļu kristālos acs traukos).

No metabolisma puses: paaugstināts kalcija izdalījums, hipokalcēmija, paaugstināts ķermeņa svars, negatīvais slāpekļa līdzsvars (palielināts olbaltumvielu sadalījums), pastiprināta svīšana.

Minerokortikoīdu aktivitātes dēļ - šķidruma un nātrija aizture (perifēra tūska), ģipša natrisms, hipokalēmiskais sindroms (hipokalēmija, aritmija, mialģija vai muskuļu spazmas, neparasts vājums un nogurums).

No muskuļu un skeleta sistēmas puses: augšanas aiztures un osifikācijas procesi bērniem (epifizuālās augšanas zonas priekšlaicīga slēgšana), osteoporoze (ļoti reti - patoloģiski kaulu lūzumi, galvas un augšstilba galvas aseptiska nekroze), muskuļu cīpslas plīsums, steroīdu miopātija, muskuļu masas samazināšana (atrofija).

No ādas un gļotādu puses: aizkavēta brūču dzīšana, petehijas, ekhimoze, ādas retināšana, hiper- vai hipopigmentācija, steroīdu pinnes, striju veidošanās, tendence attīstīties pyodermai un kandidozei.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, anafilaktiskais šoks, lokālas alerģiskas reakcijas.

Vietēja ar parenterālu ievadīšanu: dedzināšana, nejutīgums, sāpes, tirpšana injekcijas vietā, infekcija injekcijas vietā, reti - apkārtējo audu nekroze, rētas injekcijas vietā; ādas un zemādas audu atrofija, lietojot i / m (īpaši ievadīšana deltveida muskulī).

Citi: infekciju attīstība vai paasinājums (kopīgi lietoti imūnsupresanti un vakcinācija veicina šīs blakusparādības rašanos), leikocitūrija, asins izskalošana uz sejas, "izņemšanas" sindroms.

Iespējamā iepriekš aprakstīto blakusparādību uzlabošana.

Ir nepieciešams samazināt deksametazona devu. Simptomātiska ārstēšana.

Ir iespējama deksametazona farmaceitiskā nesaderība ar citiem IV preparātiem - ieteicams to lietot atsevišķi no citām zālēm (IV bolus, vai ar citu pilienu, kā otru šķīdumu). Maisot deksametazona šķīdumu ar heparīnu, veidojas nogulsnes.

Deksametazona vienlaicīga iecelšana ar:

- aknu mikrosomu fermentu induktori (fenobarbitāls, rifampicīns, fenitoīns, teofilīns, efedrīns) samazina tā koncentrāciju;

- diurētiskie līdzekļi (īpaši tiazīdu un karbonanhidrāzes inhibitori) un amfotericīns B - var izraisīt K + klīrensa palielināšanos no organisma un paaugstinātu sirds mazspējas risku;

- ar nātriju saturošām zālēm - tūskas un paaugstināta asinsspiediena attīstībai;

- sirds glikozīdi - to tolerance pasliktinās un ventrikulārās ekstrasitolijas iespējamība palielinās (sakarā ar hipokalēmiju);

- netiešie antikoagupanti - vājina (reti pastiprina) to darbību (nepieciešama devas pielāgošana);

- antikoagulanti un trombolītiskie līdzekļi - palielina asiņošanas risku no čūlas kuņģa-zarnu traktā;

- etanols un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi - palielina erozijas un čūlaino bojājumu risku kuņģa-zarnu traktā un asiņošanas attīstību (kombinācijā ar NSPL, ārstējot artrītu, var samazināt glikokortikosteroīdu devu terapeitiskās iedarbības summēšanas dēļ);

- paracetamols - palielina hepatotoksicitātes risku (aknu enzīmu indukcija un paracetamola toksiskā metabolīta veidošanās);

- acetilsalicilskābe - paātrina tā izdalīšanos un samazina koncentrāciju asinīs (atceļot deksametazonu, palielinās salicilātu līmenis asinīs un palielinās blakusparādību risks);

- insulīna un perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi, antihipertensīvie līdzekļi - samazina to efektivitāti;

- D vitamīns samazina tā ietekmi uz Ca 2+ uzsūkšanos zarnās;

- somatotropiskais hormons - samazina pēdējo efektivitāti un ar prazikvantelu - tā koncentrāciju;

- M-holinoblokatorami (ieskaitot antihistamīnus un tricikliskos antidepresantus) un nitrātus - palīdz palielināt intraokulāro spiedienu;

- izoniazīds un meksiletīns - palielina vielmaiņu (īpaši "lēni" acetilatori), kas izraisa to plazmas koncentrācijas samazināšanos.

Karboanhidrāzes inhibitori un "cilpas" diurētiskie līdzekļi var palielināt osteoporozes risku.

Indometacīns, kas aizvieto deksametazonu no tās asociācijas ar albumīnu, palielina blakusparādību risku.

ACTH uzlabo deksametazona darbību.

Ergokalciferols un parathormons novērš osteopātijas attīstību, ko izraisa deksametazons.

Ciklosporīns un ketokonazols, palēninot deksametazona metabolismu, dažos gadījumos var palielināt tās toksicitāti.

Androgēnu un steroīdu anabolisko zāļu vienlaicīga iecelšana ar deksametazonu veicina perifērās tūskas un hirsutisma attīstību, pinnes izskatu.

Estrogēni un perorālie estrogēnu saturoši kontraceptīvie līdzekļi samazina deksametazona klīrensu, ko var papildināt pastiprināta tās iedarbība.

Mitotāns un citi virsnieru garozas funkcijas inhibitori var izraisīt deksametazona devas palielināšanu.

Lietojot vienlaicīgi ar dzīvām pretvīrusu vakcīnām un citu imunizācijas veidu fona, palielinās vīrusu aktivizēšanās un infekciju attīstības risks.

Antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie līdzekļi) un azatioprīns palielina kataraktas attīstības risku ar deksametazonu.

Vienlaicīga lietošana ar pretaizdzīšanas līdzekļiem samazinās, un ar vairogdziedzera hormoniem - palielināts deksametazona klīrenss.

Ārstēšanas laikā ar deksametazonu (īpaši ilgstoši) ir nepieciešams novērot acu ārstu, kontrolēt asinsspiedienu un ūdens un elektrolītu līdzsvaru, kā arī attēlus par perifēro asiņu un glikozes līmeni asinīs.

Lai samazinātu blakusparādības, var parakstīt antacīdus un palielināt K + devu organismā (diēta, kālija preparāti). Pārtikas produktiem jābūt bagātīgiem ar proteīniem, vitamīniem, ar ierobežotu tauku, ogļhidrātu un sāls saturu.

Narkotiku iedarbība ir pastiprināta pacientiem ar hipotireozi un aknu cirozi. Zāles var saasināt esošās emocionālās nestabilitātes vai psihotiskās slimības. Norādot psihozes anamnēzē, deksametazons lielās devās ir noteikts stingrā ārsta uzraudzībā.

Tas jālieto piesardzīgi akūtas un subakūtas miokarda infarkta gadījumā - nekrozes izplatīšanās, palēninot rētas audu veidošanos un sirds muskuļa plīsumu.

Stresa situācijās uzturēšanas terapijas laikā (piemēram, ķirurģija, traumas vai infekcijas slimības) zāļu deva ir jāpielāgo, ņemot vērā pieaugošo vajadzību pēc glikokortikosteroīdiem. Gadus pēc ilgstošas ​​deksametazona terapijas beigām pacienti rūpīgi jāuzrauga, jo stresa situācijās var attīstīties virsnieru garozas relatīvā nepietiekamība.

Ar pēkšņu atcelšanu, īpaši iepriekšējo lielo devu lietošanas gadījumā, ir iespējama "atcelšanas" sindroma (anoreksija, slikta dūša, letarģija, vispārēja muskuļu un skeleta sāpes un vispārējs vājums) attīstība, kā arī slimības paasināšanās, par kuru tika noteikts deksametazons.

Ārstēšanas laikā deksametazonu nedrīkst vakcinēt, jo samazinās tā efektivitāte (imūnreakcija).

Norādot deksametazonu starpinfekcijām, septiskiem apstākļiem un tuberkulozei, ir nepieciešams vienlaicīgi ārstēt antibiotikas ar baktericīdu iedarbību.

Bērniem ilgstošas ​​ārstēšanas laikā ar deksametazonu nepieciešama rūpīga augšanas un attīstības dinamikas uzraudzība. Bērniem, kas ārstēšanas laikā bija saskarē ar masalām vai vējbakām, profilaktiski tiek noteikti specifiski imūnglobulīni.

Sakarā ar vāju minerālkortikoīdu iedarbību virsnieru mazspējas aizstājterapijai, deksametazonu lieto kombinācijā ar minerālkortikoīdu.

Pacientiem ar cukura diabētu jākontrolē glikozes līmenis asinīs un, ja nepieciešams, jākoriģē pareiza terapija.

Tiek parādīta osteo-locītavu sistēmas rentgena kontrole (mugurkaula, roku attēli).

Pacientiem ar latentām nieru un urīnceļu infekcijas slimībām deksametazons var izraisīt leikocitūriju, kas var būt diagnostiska.

Deksametazons palielina 11- un 17-hidroksichetokortikosteroīdu metabolītus.

Grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) zāles var lietot tikai tad, ja paredzamā terapeitiskā iedarbība pārsniedz potenciālo risku auglim. Ilgstošas ​​terapijas laikā grūtniecības laikā nav izslēgta augļa augšanas traucējumu iespējamība. Ja lieto grūtniecības beigās, auglim var rasties virsnieru garozas atrofija, kas jaundzimušajam var būt nepieciešama terapija.

Ja zīdīšanas laikā nepieciešams veikt ārstēšanu ar zālēm, barošana ar krūti ir jāpārtrauc.

Kāda ir atšķirība starp deksametazonu un prednizolonu?

Deksametazonu vai prednizolonu lieto smagos un dzīvībai bīstamos apstākļos. Tie ir sintētiskās narkotikas, visspēcīgākie steroīdi, kurus izmanto ne tikai iekaisuma procesu, bet arī alerģisku reakciju ātrai atbrīvošanai. Pareizi lietojot, neradiet blakusparādības.

Deksametazona raksturojums

Deksametazons ir glikokortikosteroīdu līdzeklis, kam ir izteikta pretiekaisuma un pretšoka iedarbība. Samazina imūnsistēmas šūnu aktivitāti. Tam ir izteikta pret toksiska un antialerģiska iedarbība.

Šis rīks stimulē proteīnu veidošanos, kas inhibē fosfolipāzi-A2. Samazina arahidonskābes veidošanos un vielas, kas izraisa iekaisumu. Zāles samazina globulīnu līmeni, palielina albumīna sintēzi nierēs.

Deksametazons veicina tauku uzkrāšanos sejas, vēdera un plecu joslā. Tas izraisa holesterīna līmeņa paaugstināšanos asinīs. Palielina glikozes daudzumu, palielinot šīs vielas izdalīšanos no aknām.

Tas ir D vitamīna antagonists, tāpēc tas izmazgā kalcija sāļus no kaulu audiem.

Deksametazonu vai prednizolonu lieto ne tikai iekaisuma procesu, bet arī alerģisku reakciju ātrai atbrīvošanai.

Zāles ir norādītas:

  • triecienizturīgs pret standarta pasākumiem;
  • anafilaktiskais šoks;
  • nepietiekama kortizola ražošana virsnieru garozā sakarā ar šīs orgāna iedzimtu slimību, subakūtu vairogdziedzera iekaisumu;
  • virsnieru ass patoloģijas;
  • smadzeņu tūska, ko izraisa radiācijas bojājumi, encefalīts, traumatiska smadzeņu trauma, audzējs, neiroķirurģiska iejaukšanās, asiņošana un meningīts;
  • astmas stāvoklis;
  • izteikta bronhu lūmena sašaurināšanās;
  • reimatisms;
  • izteiktas alerģiskas izpausmes;
  • kolagēnozes (saistaudu sistēmiskie bojājumi);
  • dažas ļaundabīgas slimības (leikēmija, limfoma);
  • kalcija uzkrāšanās;
  • dermatoze;
  • dažas asins patoloģijas (trombocitopēniskā idiopātiska purpura, hemolītiskā anēmija un agranulocitoze);
  • infekcijas slimības;
  • artrīts;
  • lupus erythematosus;
  • granulomas riņķveida;
  • keloīdu rētas.

Deksametazons ir kontrindicēts:

  • patoloģiska asiņošana, ko izraisa antikoagulantu lietošana;
  • plastmasas savienojumi;
  • intraartikulāri lūzumi;
  • locītavas infekcija.

Šīs zāles izraisa šādas blakusparādības:

  • vielmaiņas traucējumi ūdens aiztures, nātrija, kālija pārmērīgas izdalīšanās, paaugstinātas apetītes un zemādas tauku pārpalikuma uzkrāšanās veidā;
  • intensīvi asins recekļi;
  • aritmija, sirds mazspējas progresēšana;
  • gremošanas traucējumi, kas izpaužas kā slikta dūša, aknu lieluma palielināšanās, čūlu parādīšanās uz kuņģa un zarnu gļotādas;
  • palielināts nogurums;
  • ādas struktūras maiņa;
  • steroīdu diabēta un Itsenko-Kušinga sindroma attīstību;
  • menstruāciju traucējumi
  • bērnu aizkavēta seksuālā attīstība.
Deksametazons ir kontrindicēts: patoloģiska asiņošana, ko izraisa antikoagulantu lietošana.

Prednizolona raksturojums

Prednizolonam ir izteikta antialerģiska, imūnsupresīva, anti-šoka un pretiekaisuma iedarbība. Lielās devās tas samazina iekaisuma procesa intensitāti, jo tā proliferatīvā fāze tiek inhibēta un proteīnu sadalīšanās procesi paātrinās. Tas kavē limfocītu veidošanos.

Prednizolons stimulē proteīnu sintēzi aknu audos un toksisko produktu inaktivāciju. Palielina šūnu membrānas stabilitāti. Veicina glikozes izdalīšanos asinīs. Tas kavē vairogdziedzera stimulējošo un folikulu stimulējošo hormonu veidošanos. Lielos daudzumos paaugstina smadzeņu audu uzbudināmības slieksni.

Dažiem pacientiem šīs zāles aktivizē sālsskābes pārpalikumu kuņģī.

  • lupus erythematosus;
  • trombocitopēniskā purpura;
  • leikēmija;
  • agranulocitoze;
  • ekzēma un multiformu eritēma;
  • pemphigus;
  • psoriāze;
  • baldness;
  • adrenogenitālais sindroms;
  • šoks un ārkārtas apstākļi;
  • aknu koma;
  • hipoglikēmija.

Intraartikulu injekciju veidā ir indicēts hroniskas poliartrīts, lielo locītavu osteoartrīts, reimatoīdais artrīts, artroze.

Prednizolons ir kontrindicēts:

  • paaugstināta jutība pret prednizonu;
  • Itsenko-Kušinga slimība;
  • trombembolija;
  • vīrusu infekcijas slimības;
  • vakcinācijas periods;
  • katarakta;
  • glaukoma;
  • aktīva tuberkuloze;
  • dekompensēts diabēts;
  • psihoze;
  • herpes;
  • sifiliss;
  • smaga miopātija;
  • poliomielīts;
  • sistēmiskā mikoze.

Prednizolona blakusparādības ir tādas pašas kā deksametazona. Dažiem pacientiem zāles izraisa:

  • palielināta uzbudināmība;
  • amnēzija;
  • apziņas traucējumi;
  • temperatūras paaugstināšanās;
  • depresija un pašnāvības tendences;
  • straujš asinsspiediena pieaugums.

Ar strauju ārstēšanas pārtraukšanu novēro atcelšanas sindromu. Pacienti uztrauc galvassāpes, slikta dūša, sāpes vēdera rajonā, rinīts, konjunktivīts, smagi garīgi traucējumi.

Deksametazons pret Prednizolona salīdzinājumu

Glikokortikosteroīdu raksturlielumu salīdzinājums liecina, ka tie ir spēcīgi instrumenti smagiem un ārkārtas apstākļiem. Lai gan zāles ir vienā grupā, tās nav vienādas. Prednizolons nav deksametazona analogs.

Līdzība

Zāles ir glikokortikosteroīdi. Viņiem ir līdzīgas darbības un piemērošanas metode. Abus preparātus lieto intramuskulāri, intraartikulāri vai intravenozi. Deva ir atkarīga no slimības smaguma. Maksimālās dienas devas (līdz 390 mg) pieaugumu nosaka ārsts, ja nav ārstēšanas rezultātu.

Zāļu vispārīgie raksturlielumi:

  • ir augsta aktivitāte;
  • ir pretiekaisuma iedarbība;
  • alerģijas mazināšana;
  • kavē imunitāti;
  • ir pretmikroģiska iedarbība;
  • izmanto šoka ārkārtas ārstēšanā;
  • grūtniecības laikā.

Atšķirības

Starpība starp līdzekļiem ir šāda:

  1. Prednizolons darbojas 1-1,5 dienas, bet deksametazons ir derīgs līdz 4 dienām.
  2. Prednizolonam ir vājāka iedarbība.
  3. Prednizolonam ir vairāk blakusparādību.
  4. Atšķirīgi ietekmē ūdens un sāls vielmaiņu.
  5. Deksametazons inhibē D vitamīna aktivitāti.

Kas ir spēcīgāks?

Klīniskie pētījumi liecina, ka Prednizolons ir 7 reizes vājāks nekā deksametazons un 10 reizes vājāks par Betametazonu. Šī attiecība tiek ņemta vērā, veicot devas pārrēķināšanu.

Kas ir lētāk?

Izmaksas 3 ampulām no Prednisolone 1 ml - 33 rubļu. Cena 100 tabletes no vienas zāles 5 mg - 100 rubļu.

25 deksametazona flakonu cena - 125 rubļi. Deksametazona 10 tablešu cena - 44 rubļi.

Kas ir labāks par deksametazonu vai prednizonu?

Nav iespējams atbildēt nepārprotami, kurš no šiem medikamentiem ir labāks, neizanalizējot pacienta vēsturi. Zāļu izvēli veic ārsts, pamatojoties uz diagnostiskās pārbaudes rezultātiem. Katra no narkotikām atšķiras devas, ja lietojat tās nepareizi, efekts nenāks. Izvēloties optimālo devu, ir jāizpēta katras zāles saderība. Līdzvērtīgas devas izvēlas ārsts.

Ar osteohondrozi

Lai atvieglotu iekaisuma izraisītu sāpju rašanos, deksametazons ir labāk noteikts. Prednizolons šajā gadījumā tiek izmantots daudz retāk.

Ar alerģijām

Deksametazonu alerģijām lieto kopā ar citu zāļu terapijas neefektivitāti. Vairumā gadījumu šī medikamenta iedarbība ir ātra un diezgan spēcīga.

Ja izteiktas alerģiskas reakcijas, prednizolons ir vājš. Tāpēc eksperti iesaka sākt ārstēšanu ar deksametazonu.

Ar astmu

Astmas lēkmes gadījumā ārsti izraksta Prednizonu vai Deksametazonu. Ja nepieciešams, ilgstoša terapija dod priekšroku deksametazonam.

Sports

Pateicoties deksametazona iedarbībai, palielinās anabolisma intensitāte. Nelielu šo zāļu devu lietošana (ja intensīva apmācība) nodrošina vienmērīgu muskuļu masas palielināšanos.

Prednizolona minimālā deva ir 0,5-1,5 mg dienā.

Vai es varu lietot narkotikas kopā?

Ņemiet abas zāles vienlaicīgi kategoriski neiespējami.

Vai ir iespējams aizstāt viens otru?

Dažos gadījumos Prednizonu var aizstāt ar deksametazonu, jo šīs narkotikas iedarbība ilgst ilgāk, tas ļauj mazāk to lietot. Šāds pasākums ļauj saglabāt terapeitisko efektu un mazināt blakusparādību iespējamību.

Deksametazona un prednizolona ārstu atsauksmes

Irina, terapeits, 55 gadus vecs, Maskava: „Akūtos un ārkārtas apstākļos, kas saistīti ar šoku un alerģijām, es izrakstu pacientiem deksametazonu. Šī narkotika ātri mazina šoka simptomus. Visbiežāk dažas minūtes pēc IV injekcijas ir redzamas uzlabošanās pazīmes. Ar injekcijas neefektivitāti es papildus lietoju zāļu šķīduma intravenozu infūziju. Pacienti panes ārstēšanu ar deksametazonu, šai terapijai netika novērotas nevēlamas blakusparādības.

Claudia, terapeits, 50 gadus vecs, Sanktpēterburga: „Es izrakstu deksametazonu pacientiem ar akūtu alerģijas formām. Sakarā ar to, ka šīs zāles samazina imūnsistēmas darbību, varu iegūt ilgstošu terapeitisku efektu. Zāles palīdz novērst imūnās atbildes reakciju un dzīvībai bīstamas komplikācijas. Pareizi lietojot Prednisolonu, nevēlamas blakusparādības. "

Pacientu atsauksmes

Irina, 25, Maskava: „Ar Prednizolona palīdzību ir iespējams novērst alerģiskas reakcijas veidošanos dārza un pļavu ziedu ziedēšanas laikā. Katru pavasari es sastopos ar problēmu - rinītu un bronhītu, kamēr augu ziedputekšņi ir gaisā. Prednizolona tabletes palīdz justies daudz labāk. Netika novērotas nevēlamas blakusparādības zāļu lietošanas laikā.

Alena, 49, Syran: „Deksametazons ir zāles, kas palīdzēja atbrīvoties no nepanesamām sāpēm osteohondrozes dēļ. Es dodu intramuskulāras zāles injekcijām un pēc 20 minūtēm es jūtos atvieglojumu un sāpju atkāpšanos. Šīs zāles palīdz atbrīvoties no locītavu iekaisuma, pateicoties kam sāpes attīstās daudz retāk. Ārstēšanas laikā nebija nevienas blakusparādības. ”

Ulyana, 40 gadus vecs, Pleskava: „Ar Prednizolona palīdzību var kontrolēt psoriāzi. Tabletes ir samazinājušas šīs slimības simptomus un uzlabojušas ādas stāvokli. Un ar sauļošanās palīdzību mums izdevās līdz minimumam samazināt šīs patoloģijas izpausmes. Es lietoju narkotiku paasinājuma laikā. Nevēlamas blakusparādības netika novērotas.