Kladribins: norādījumi, atsauksmes un zāles, pamatojoties uz to

Migrēna

Tā ir zāles, ko iegūst no citostatiku grupas, ko lieto multiplās sklerozes (MS) un matu šūnu leikēmijas ārstēšanai.

Jaunāko klīnisko pētījumu dati liecina, ka Kladribīns ir pirmais efektīvais veids, kā apturēt MS progresēšanu.

Vielas strukturālā formula ir C10H12ClN5O3, ķīmiskais nosaukums - 5- (6-amino-2-hloropurin-9-il) -2- (hidroksimetil) oksolan-3-ols.

  • Starptautisks nepatentēts nosaukums: Kladribin (Cladribinum).
  • Tirdzniecības nosaukumi ar norādēm uz ražotājiem. Pieejamas ar Movektro (Movectro), Mavenklad (Mavenclad) zīmoliem, abas zāles ražo Merck (Lielbritānija), Vero-Kladribin (LENS Farm, Krievija), Leikladin (Belmedpreparaty, Baltkrievija), Litac (Lipomed, Vācija).
  • Kods ATX: L01BB04.
  • Farmakoterapeitiskā grupa: antimetabolīts, citostatisks līdzeklis, saskaņā ar tās ķīmisko struktūru, tiek saukts par purīna analogiem.

Efektivitāte un drošība tika novērtēta randomizētā, placebo kontrolētā pētījumā (CLARITY), iesaistot 1326 pacientus, kas cieš no atkārtotas sklerozes.

Testa mērķis bija salīdzināt Kladribīnu un placebo vairākiem parametriem:

  • gada atkārtošanās koeficienta samazināšanās;
  • palēninot multiplās sklerozes progresēšanu;
  • smadzeņu bojājumu samazināšanās (novērtēta, izmantojot magnētiskās rezonanses attēlu).

437 cilvēki saņēma placebo. Kladribin 3,5 mg / kg terapeitisko devu lietoja 433 pacienti un 5,25 mg / kg - 456 pacienti. Kopējais ārstēšanas periods bija 2 gadi un sastāvēja no diviem lietošanas veidiem. 87% cilvēku, kas lietoja placebo, 92% kladribīna terapijas devu 3,5 mg / kg un 90% devā 5,25 mg / kg, sasniedza pētījuma beigas.

Priekšmeti bija 18–65 gadus veci un sievietes bija aptuveni divas reizes vairāk nekā vīrieši. Gandrīz 2/3 pacientu iepriekš bija ārstēti ar jaunāko gēnu preparātu paaudzi, pārējie saņēma interferonu-β-1a vai interferonu-β-1b.

Pētījuma laikā tika iegūti šādi rezultāti:

  • gada atkārtošanās ātrums - 0,14 (0,33 placebo grupā);
  • pacientu skaits bez recidīva (vairāk nekā 96 nedēļas) - 60% (placebo), 80% (Kladribin).

Objektīvi uzlabojumi tika novēroti smadzeņu radioloģiskās izmeklēšanas laikā (74% pacientu, kas lietoja zāles). Tika konstatēts, ka zāļu devas palielināšana neietekmēja slimības prognozi.

Citos pētījumos tika novērtēta efektivitāte pacientiem ar smagu un recidivējošu multiplo sklerozi, kas bija rezistenta pret standarta terapiju. Kladribīns samazināja paasinājumu biežumu un ātras invaliditātes risku par 86%.

Farmakoloģiskās īpašības

Tam ir unikāls darbības mehānisms, kas ļauj zāļu vielai inhibēt autoimūnu procesu aktivitāti, kas izraisa multiplās sklerozes attīstību, un regulē šūnu dalīšanos matainās šūnu leikēmijā.

Farmakodinamiskās īpašības

Tas ir dezoksadenozīna nukleozīdu analogs. Hlora pievienošana purīna gredzenam novērš vielas iznīcināšanu ar adenozīna deamināzi un palielina Kladribīna stabilitāti šūnas iekšienē, prodrugā. Turpmākā savienojuma fosforilēšana izraisa aktīvās vielas, 2-hlorodeoksiadenozīna trifosfāta veidošanos.

Šis process ir īpaši intensīvs limfocītu vidū, pateicoties lielai deoksidīna kināzes koncentrācijai un zemam 5-nukleotidāzes līmenim. Tas nodrošina selektīvu efektu. Viela inhibē autoimūnu aktivitāti pret dalāmiem un nenobriedušiem T un B limfocītiem. Zāļu savienojumam ir izteikts pretiekaisuma efekts, kas palīdz mazināt multiplās sklerozes galvenās klīniskās izpausmes.

Aktīvajam metabolītam ir citotoksiska iedarbība, inhibējot DNS sintēzi un šūnas galvenās mitohondriālās funkcijas. Sadalīšanās stadijā savienojums inhibē ribonukleotīdu reduktāzes aktivitāti un dezoksadenozīna vietā tiek pievienots trifosfāts DNS ķēdē. Nesadalāmās šūnās Kladribins provocē DNS iznīcināšanu, enerģijas rezervju izsīkšanu.

Lymphoid audi ir jutīgāki pret aktīvās sastāvdaļas ietekmi, kas ir novedusi pie zāļu savienojuma efektivitātes matu šūnu leikēmijas ārstēšanā.

Farmakokinētiskie rādītāji

Tā ir prodrug, kas fosforilējas šūnā, veidojot bioloģiski aktīvus metabolītus. Farmakokinētika tika pētīta perorāli un parenterāli ievadot abiem pacientiem ar leikēmiju un in vitro eksperimentiem.

  • Sūkšana Norīšanas gadījumā tas ātri uzsūcas no gremošanas trakta. Biopieejamība ir aptuveni 40%. Lietojot perorāli tukšā dūšā, maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta pēc 0,5 - 1,5 stundām pēc ēšanas - pēc 1 - 3 stundām. Kladribīna līmenis ir 22–29 ng / ml.
  • Izplatīšana Izkliedes tilpums ir liels, kas norāda uz plašu absorbciju mērķa audos un šūnās, sasniedzot 480 - 490 l. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 20%. Pārnešana caur bioloģiskām membrānām tiek veikta, izmantojot dažādas olbaltumvielas, tostarp ENT1, CNT3, DCRP. Šajā gadījumā viela ir minimāli saistīta ar P-glikoproteīnu. In vitro eksperimentos Kladribīns aknu šūnās praktiski nav absorbēts. Lietojot perorāli, viela nonāk caur asins un smadzeņu barjeru nenozīmīgā koncentrācijā, bet, ievadot intravenozi, līdz 25% no kopējā devas nonāk cerebrospinālajā šķidrumā. Aktīvā viela un tās bioloģiski aktīvie metabolīti uzkrājas un saglabājas limfocītos.
  • Biotransformācija. Metabolismu pētīja, lietojot perorālu devu 10 mg un intravenozi 3 mg. Urīnā un plazmā viela nemainās. Hepatocītos neliels daudzums tiek metabolizēts. Zāļu savienojums neietekmē galveno aknu enzīmu aktivitāti. Pēc iekļūšanas šūnā tā tiek fosforilēta uz monofosfātu (Cd-AMP), pēc tam uz difosfātu (Cd-ADP) un trifosfātu (Cd-ATP). Cd-AMP defosforilēšana un dezaktivācija notiek ar intracelulāro enzīmu līdzdalību. Cd-AMP eliminācijas pusperiods ir 15 stundas, Cd-ATP ir 10 stundas.
  • Secinājums. Nieru klīrenss - 22,2 l / h, ekstrarenālā ekskrēcija - 23,4 l / h. Šādi skaitļi liecina, ka viela izdalās gan caur nierēm, gan šūnu metabolisma laikā, un biotransformācijas laikā aknās tā ir nenozīmīga. Vidēji pusperiods svārstās 24 stundu laikā.

Plazmas un intracelulārās koncentrācijas ir atkarīgas no lietotās devas. Tajā pašā laikā Kladribīns organismā nespēj uzkrāties. Nav arī datu par farmakokinētikas parametru izmaiņām atkarībā no ārstēšanas ilguma.

Farmakokinētika īpašām pacientu grupām

Nav veikti mērķtiecīgi klīniskie pētījumi, lai novērtētu farmakokinētiku dažām pacientu kategorijām. Bet, pamatojoties uz praktiskās pielietošanas rezultātiem:

  • Pāvils Tas neietekmē zāļu vielas farmakokinētiku.
  • Gados vecāki cilvēki un vecums. Kladribīns tika parakstīts pacientiem vecumā no 18 līdz 65 gadiem. Tajā pašā laikā netika reģistrētas savienojuma farmakokinētikas parametru atšķirības.
  • Nieru darbības traucējumi. Urīnceļu bojājumi var ietekmēt vielas izdalīšanās ātrumu, kas prasa koriģēt devu un kontrolēt pacienta stāvokli.
  • Aknu darbības traucējumi. Aknu slimībām praktiski nav ietekmes uz farmakokinētiku.

Lēmumu par devas pieņemšanu un uzņemšanas piemērotību vajadzētu pieņemt ārsts, pamatojoties uz pacienta stāvokļa vēsturi, laboratorijas un objektīvajiem rādītājiem.

Zāļu lietošanas indikāciju saraksts

Kladribīns ir paredzēts atkārtotas multiplās sklerozes ārstēšanai un matu šūnu leikēmijas ārstēšanai.

Galvenās kontrindikācijas

Absolūtās kontrindikācijas lietošanai ir:

  • individuālā neiecietība;
  • vidēji smaga un smaga nieru slimība;
  • imūndeficīta stāvokļi (HIV / AIDS);
  • grūtniecība;
  • laktācijas periodā.

Relatīvās kontrindikācijas, kas saistītas ar ārstēšanu ar Kladribin, ietver hronisku infekciju paasinājumu (tuberkulozi un hepatītu), terapiju ar imūnsupresantiem.

Devas un lietošanas iezīmes

Ieteicamā terapeitiskā deva multiplās sklerozes ārstēšanai ir 3,5 mg / kg visā 2 gadu laikā (1,75 mg / kg gadā). Katrs zāļu lietošanas cikls ilgst 4 līdz 5 dienas ar 12 mēnešu intervālu. Šajā gadījumā pacients katru dienu aizņem no 10 līdz 20 mg. Pēc divu gadu terapijas, viņi veic pārtraukumu 2 gadus, tad atkārto kursu.

Ērtības labad zāļu daudzums vienā ārstēšanas ciklā tiek aprēķināts saskaņā ar tabulu:

Kladribīns: solis uz priekšu multiplās sklerozes ārstēšanā

Jaunā zāļu klīniskā pētījuma rezultāti multiplās sklerozes ārstēšanai, ko veica Londonas Universitātes Queen Mary College eksperti, tika publicēti New England Medical Journal. Tās var būtiski mainīt daudzu cilvēku ar multiplo sklerozi dzīvi ne tikai Apvienotajā Karalistē, bet arī visā pasaulē.

Kladribīna dubultmaskēts, placebo kontrolēts, daudzcentru pētījums tika veikts prof. Gavin Giovanonni uzraudzībā, un tajā gandrīz divus gadus (96 nedēļas) piedalījās 1326 pacienti. Pētījumā piedalījās pacienti ar recidivējošu multiplās sklerozes formu. Kladribīna pacienti tika saņemti tablešu veidā divās dažādās devās vai placebo veidā. Zāles tika ievadītas divu vai četru ārstēšanas kursu apjomā gada laikā, viens kurss tika veikts 4-5 dienas. Zāles tika ievadītas atkarībā no cilvēka ķermeņa masas, pacienti gada laikā saņēma no 8 līdz 20 tabletēm. Pētījuma otrajā gadā visi pacienti, kas tajā piedalījās, saņēma kladribīnu. Lai novērtētu zāļu efektivitāti, mēs pētījām konstatēto paasinājumu skaitu, invaliditātes pakāpes pieauguma tempu. Papildus slimības klīniskajām izpausmēm pacientu stāvokļa novērtēšanai tika izmantoti magnētiskās rezonanses attēlveidošanas rādītāji.

New England Journal of Medicine publicētā pētījuma rezultāti parādīja, ka kladribīna lietošana remitējošas multiplās sklerozes ārstēšanā ievērojami uzlabo slimības gaitu un samazina atkārtošanās iespējamību par 50-60%. Pētījums arī parādīja, ka kladribīna lietošanu pavada diezgan neliels blakusparādību skaits. Jāatzīmē, ka kladribīns ir pirmais orālais medikaments multiplās sklerozes ārstēšanai, pašlaik tiek lietotas tikai parenterālas zāles. Šajā sakarā kladribīns ir daudz ērtāk lietojams nekā citi multiplās sklerozes ārstēšanas veidi.

Profesors Giovannoni teica: „Pacientiem draudzīga kladribīna perorālā zāļu forma, kā arī tas, ka tai praktiski nav blakusparādību, būs ievērojamas priekšrocības, izvēloties narkotiku multiplās sklerozes ārstēšanai. Tomēr, lai izmantotu kladribīnu kā izvēles līdzekli, būs nepieciešams salīdzināt to ar iespējamiem ilgtermiņa riskiem, kas vēl nav noteikti. ”

Britu multiplās sklerozes biedrības biomedicīnas pētījumu vadītājs Dougs Browns ir optimistisks par Kladribīna nākotni: „Šī ir laba ziņa cilvēkiem, kas dzīvo ar multiplo sklerozi. Narkotiku tablešu formas klātbūtne dos iespēju izvēlēties, un daudzām tabletes būs daudz pieņemamākas nekā injekcijas. Londonas Karalienes Marijas Universitātes pētījums ir ļoti iepriecinošs. ”

Britu multiplās sklerozes biedrība aicināja farmācijas uzņēmumus „piesardzīgi vērsties pie cenu noteikšanas, pārdodot zāles, lai padarītu to pieejamu vairumam cilvēku ar sklerozi.”

Pašlaik ir iesniegts pieteikums jaunas narkotikas reģistrēšanai. Paredzamais kladribīna parādīšanās laiks aptieku ķēdēs - 2011.

Kladribins

Lietošanas indikācijas

Atkārtotas (remitācijas) kursa multiplās sklerozes ārstēšana.

Iespējamie analogi (aizstājēji)

Aktīvā sastāvdaļa, grupa

Devas forma

Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai, tabletes

Vai es varu košļāt, sasmalcināt vai salauzt tableti? Un ja tai ir daudz komponentu? Un ja tas ir pārklāts ar apvalku? Lasiet tālāk.

Kontrindikācijas

No asins veidojošo orgānu puses: leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, anēmija, pancitopēnija, aplastiska un hemolītiska anēmija; ļoti reti - mielodisplastisks sindroms.

No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, anoreksija, caureja, aizcietējums, gastralģija, paaugstināts bilirubīna un / vai transamināžu līmenis.

No nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis, bezmiegs, perifēro sensorā neiropātija.

No KMK: tahikardija, tūska.

No elpošanas sistēmas puses: klepus, elpas trūkums, intersticiāls pneimonīts, trieciena skaņas izmaiņas un elpošanas auskultācijas raksturojums Ādas pusē: izsitumi, ādas lobīšanās, nieze, nātrene.

Vietējās reakcijas: eritēma, sāpes, pietūkums, tromboze, flebīts.

Citi: hipertermija, vājums, astēnija, nogurums, dažāda lokalizācijas sāpes, purpura, petehijas, deguna asiņošana, samazināta imunitāte; predispozīcija pret oportūnistiskām infekcijām, herpes simplex izraisītajām infekcijām, herpes zoster, citomegalovīrusu.

Pārdozēšana Simptomi: neatgriezeniska neirotoksicitāte (parēze / tetraparēze), akūta nefrotoksicitāte, izteikts kaulu smadzeņu asinsrades traucējums (neitropēnija, anēmija, trombocitopēnija).

Ārstēšana: simptomātiska, antidots nav zināms.

Kā lietot: devu un ārstēšanu

In / in piliens, 2 vai 24 stundu ilgas infūzijas veidā. Devas un ārstēšanas ilgumu nosaka atkarībā no slimības gaitas raksturojuma un stāvokļa smaguma. Ieteicamā deva ir 0,09-0,1 mg / kg / dienā 7 dienas. Dati par pretvēža efekta palielināšanos papildu kursu laikā nav pieejami.

Pirms ievadīšanas nepieciešamo koncentrāta daudzumu atšķaida ar 0,5-1 l 0,9% NaCl šķīdumu, 24 infūzijām izmanto bakteriostatisku 0,9% NaCl šķīdumu (satur konservantu benzilspirtu).

Farmakoloģiskā iedarbība

Pretvēža zāles. Antimetabolīts.

Kladribīnam piemīt citotoksiska iedarbība (sakarā ar 5'-trifosfāta 2-hlor-2'-deoksiadenozīna aktīvā metabolīta iedarbību) pret dalošām un nesadalītām šūnām, inhibējot DNS sintēzi un remontu. Zāļu iedarbība ir saistīta ar ribonukleotīdu reduktāzes inhibīciju, kas katalizē DNS sintēzei nepieciešamo deoksinukleozīdu trifosfātu veidošanos. DNS sintēzes pārtraukšana notiek arī DNS polimerāzes inhibīcijas rezultātā. Turklāt 5'-trifosfāts 2-hlor-2'-deoksiadenozīns aktivizē specifisku endonukleazi, kas noved pie vienas šķipsnas pārtraukumiem DNS. Šīs parādības ir sekojošas šūnu nāves cēlonis.

Blakusparādības

Hematopoētiskās sistēmas daļa: klīniski nozīmīga limfopēnija, leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, anēmija, pancitopēnija, aplastiska un hemolītiska anēmija; ļoti reti - mielodisplastisks sindroms.

No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, anoreksija, caureja, aizcietējums, gastralģija, paaugstināts bilirubīna un / vai transamināžu līmenis.

Nervu sistēmas traucējumi: galvassāpes, reibonis, bezmiegs, perifēro sensorā neiropātija.

No sajūtām: bieži - zvana ausīs.

Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: tahikardija, tūska.

No elpošanas sistēmas puses: klepus, ātra elpošana, intersticiāls pneimonīts, trieciena skaņas izmaiņas un elpošanas auskultācijas īpašības.

No reproduktīvās sistēmas puses: bieži - menstruāciju traucējumi (meno- un metrorragija).

Dermatoloģiskās reakcijas: bieži - ādas izsitumi (pustulas, papulas, makulas, niezoši vai eritematiski izsitumi); retos gadījumos - ādas reakcija, kas saistīta ar gļotādām un multiformas eritēmas attīstību.

Vietējās reakcijas: infūzijas vietā - eritēma, sāpes, pietūkums, tromboze, flebīts.

Citi: hipertermija, vājums, astēnija, nogurums, dažāda lokalizācijas sāpes, purpura, petehijas, deguna asiņošana, samazināta imunitāte; predispozīcija pret oportūnistiskām infekcijām, herpes simplex izraisītajām infekcijām, herpes zoster, citomegalovīrusu.

Īpaši norādījumi

Ārstēšanai ar medikamentu jāpārrauga ārsts, kam ir pieredze pretvēža terapijas lietošanā. Zāles izraisīta mielosupresija, atkarīga no devas un parasti atgriezeniska, izpaužas mēneša laikā no ārstēšanas brīža. Ārstēšanas laikā un vismaz 4-8 nedēļas pēc tam rūpīgi jāuzrauga hematoloģiskie asins parametri.

Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar sākotnējo kaulu smadzeņu funkcijas nomākumu jebkuras izcelsmes dēļ ilgstošas ​​hipoplazijas riska dēļ.

Dažos gadījumos ārstēšana var izraisīt smagas imūnsupresijas formas, samazinoties CD4 + leikocītu skaitam. Ja neitropēnijas fonā rodas hipertermija, pirmās ārstēšanas mēneša laikā ir nepieciešams uzraudzīt pacienta vispārējo stāvokli un, ja nepieciešams, antibiotiku terapijas iecelšanu.

Ja attīstās neirotoksicitāte, ārstēšana ar narkotikām ir jāaptur, kamēr neiroloģiskie simptomi ir izzuduši.

Pacientu ar nieru un / vai aknu mazspēju ārstēšana jāveic tieši kontrolējot nieru un aknu darbību. Ārstēšana jāpārtrauc, ja attīstās nefrotoksiska vai hepatotoksiska iedarbība.

Mijiedarbība

Imūnmodulējošu zāļu kopīga vai turpmāka lietošana jāveic rūpīgi klīniskā uzraudzībā, izvērtējot hematoloģiskos parametrus. Īstermiņa terapija ar kortikosteroīdiem ir atļauta, ja to lieto kopā ar kladribīnu ar zālēm, kurām ir hematotoksiskas īpašības (piemēram, interferoni, karbamazepīns, NPL), rūpīgi kontrolējot hematoloģiskos parametrus.

Kladribīna lietošana pacientiem ar pavājinātu imunitāti, tai skaitā pacientiem, kuri saņem imūnsupresantus (piemēram, ciklosporīnu, metotreksātu, mitoksantronu, natalizumabu) vai ilgstoša GCS ārstēšana, ir kontrindicēta, jo palielinās blakusparādību risks.

Kladribīna uzsūkšanās pakāpe un tā biopieejamība ir atkarīga no transporta mehānisma, kas saistīts ar ABCG2 ģimenes proteīniem, kas ietekmē arī citu zāļu, piemēram, irinotekāna, topotekāna, rosuvastatīna un sulfasalazīna, biopieejamību. ABCG2 proteīnu inhibitori kuņģa-zarnu traktā var palielināt kladribīna biopieejamību un sistēmisko iedarbību.

Kladribins: un tas viss ir par viņu

Ieteicamie ziņojumi

Izveidojiet kontu vai piesakieties, lai atstātu komentāru.

Komentāri var atstāt tikai reģistrētus lietotājus.

Izveidojiet kontu

Reģistrējiet jaunu kontu mūsu sabiedrībā. Tas ir vienkārši!

Pierakstieties

Vai jums ir konts? Pierakstieties.

Nesen skatītie 0 lietotāji

Neviena reģistrētais lietotājs šo lapu neredz.

  • Visa darbība
  • Sākums
  • PITRS (zāles, kas maina multiplās sklerozes gaitu)
  • PITRS ārpus Krievijas Federācijas
  • Kladribins: un tas viss ir par viņu

Visaptveroša sklerozes slimnieku invalīdu sabiedriskā organizācija (OOOIBS) Powered by Invision Community

Kladribīna lietošana multiplās sklerozes gadījumā

Multiplā skleroze ir nopietna un bīstama slimība, ko raksturo progresīvs kurss ar nopietnu komplikāciju attīstību, no kurām viena ir elpošanas mazspēja. Mūsdienu slimības ārstēšana balstās uz tādu medikamentu lietošanu, kas traucē imūnsistēmu un vielmaiņas sistēmu. Viena no šīm zālēm ir kladribīns ar multiplo sklerozi, recenzijas un to cena ir diezgan pozitīva, it īpaši salīdzinot ar vienaudžiem. Tomēr pacientiem ar multiplo sklerozi ir jāzina, kā lietot zāles un par to blakusparādībām ilgstoši.

Vispārīga informācija par narkotikām

Kladribin - koncentrāts, kas atšķaidīts tieši pirms lietošanas. Iegūto šķīdumu ievada intravenozi. Galvenā terapeitiskā iedarbība ir kladribīns. Zāļu sastāvā ietilpst papildu vielas, kas stabilizē šķīdumu.

Narkotiku iedarbība ir izteikta citotoksiska iedarbība: tā traucē šūnu dalīšanos izraisošo intracelulāro sistēmu darbību, kas izraisa to bojājumus un turpmāko nāvi. Tā rezultātā slimības progresēšana palēninās, un pacients sāk justies daudz labāk. Stabilizējot slimības simptomus, saasinājumu skaits samazinās.

Indikācijas un kontrindikācijas lietošanai

Zāles lieto saskaņā ar stingrām indikācijām un kontrindikācijām. Galvenā norāde ir, ka pacientam ir atkārtota multiplās sklerozes forma, kas saistīta ar pastāvīgu slimības recidīvu, personas vispārējā stāvokļa pakāpeniska pasliktināšanās.

Vienlaikus ir vairāki nosacījumi, kādos Kladribin nevar izmantot. Kontrindikācijas ietver:

  • nieres, jebkāda smaguma aknu mazspēja;
  • Kladribīnu nevar lietot kopā ar zālēm, kas nomāc kaulu smadzeņu darbību;
  • akūtas infekcijas slimības vai hroniskas saasināšanās;
  • grūtniecības periods, zīdīšanas periods;
  • pacienta vecums ir mazāks par 18 gadiem;
  • paaugstināta jutība pret zālēm vai alerģiskas reakcijas pret iepriekšējiem lietošanas gadījumiem.

Ja pacients ir kontrindicēts narkotiku lietošanai, tad pēdējais ir jāatsakās par labu citām zālēm.

Kā pieteikties Kladribin?

Norādījumi Kladribin nosaka zāļu pieļaujamo devu. Parasti pacientiem tiek parādīta 10-20 mg zāļu lietošana dienā. Šķīduma ievadīšana notiek ilgstošas ​​intravenozas infūzijas veidā, kas ilgst 2 vai 24 stundas. Ir svarīgi atzīmēt, ka terapijas ilgums, lietotās devas ir atkarīgas no pacienta individuālajām īpašībām, slimības rakstura.

Tas ir svarīgi! Zāļu devas palielināšana noteiktā laikā nepalielina terapeitisko efektu.

Pirms ārstēšanas nepieciešams veikt visaptverošu pacienta pārbaudi, veikt klīnisku asins analīzi. Narkotika kavē kaulu smadzeņu darbību, kas noved pie asins šūnu skaita samazināšanās, izraisot blakusparādību attīstību.

Blakusparādības un pārdozēšana

Narkotiku lietošana, kas neatbilst norādījumiem vai pacienta individuālajām īpašībām, izraisa blakusparādības, kas izpaužas kā dažādu orgānu un ķermeņa sistēmu darba pārkāpums:

  1. Visbiežāk sastopamie kaulu smadzeņu traucējumi, ko raksturo leikocītu, sarkano asins šūnu vai trombocītu skaita samazināšanās asinīs.
  2. Iespējamie dispepsijas simptomi ir slikta dūša, vemšana, patoloģiska izkārnījumi aizcietējums vai caureja, sāpes vēderā.
  3. Aknu enzīmu aktivizācijas rezultātā var novērot to daudzuma palielināšanos asinīs, kā arī bilirubīna koncentrācijas palielināšanos.
  4. Turklāt Kladribīnam raksturīgas galvassāpes, reibonis, dažādi miega traucējumi un sensibilizācijas traucējumi uz ādas.
  5. Ir iespējamas alerģiskas reakcijas: nātrene, nieze.

Ja parādās šīs blakusparādības, Jums jāsazinās ar ārstu, lai izlabotu lietoto zāļu devu vai atceltu to. Kladribīna pārdozēšana izraisa strauju centrālās nervu sistēmas un nieru bojājumu, kas ir ievērojams kaulu smadzeņu nomākums. Šādā situācijā ir nepieciešama simptomātiska ārstēšana, jo nav specifiska antidota.

Papildu informācija

Lietošana Kladribina notiek tikai pastāvīgas medicīniskās uzraudzības apstākļos. Ārstējošajam ārstam jābūt pieredzējušam pretvēža zāļu lietošanā. Šādas prasības ir saistītas ar iespēju, ka zāles ļoti ātri noved pie asins veidošanās apspiešanas, attīstoties smagām komplikācijām.

Lai novērstu un uzraudzītu šādas situācijas, pacientam jāveic asins analīze ik pēc divām ārstēšanas nedēļām, lai aprēķinātu vienādos elementus un noteiktu to samazinājumu. Ja pacientam ir nieru un aknu slimības, ārstēšanas gaitā ir nepieciešams uzraudzīt bioķīmiskos parametrus, kas ļauj noteikt to patoloģijas (bilirubīns, AsAT, AlAT, urīnviela).

Multiplās sklerozes ārstēšana ar beta-1b interferonu: blakusparādības, indikācijas.

Viss par Avonex multiplās sklerozes gadījumā: lietošanas shēma, kontrindikācijas, analogi.

Kladribīns ir efektīvs līdzeklis, lai cīnītos pret multiplo sklerozi tās atkārtotā kursa laikā. Narkotiku antimetabolīta iedarbība samazina slimības progresēšanas ātrumu, novērš tās atkārtotus uzbrukumus.

Galvenā ārstēšanas prasība ir pacienta stāvokļa pastāvīga medicīniska uzraudzība, perifēro asiņu šūnu sastāva izmaiņu izsekošana. Pēc šīm devām ir vissvarīgākais veids, kā novērst blakusparādību attīstību un pārdozēšanas simptomus.

Multiplā skleroze - forums

Jautājumi par sclerosis multiplex

  • Forumu saraksts ‹QUESTION DOCTOR
  • Mainīt fonta lielumu
  • Drukas versija
  • Bieži uzdotie jautājumi
  • Reģistrācija
  • Pieteikšanās

Kladribīns (Movectro)

Kladribin (Movectro)

Ilvese »2010. gada 17. decembris, 18:26

Kladribīns, tāpat kā citas zāles, ir reģistrēts remitējošas multiplās sklerozes ārstēšanai. Ja jums ir remitējošs plūsmas veids (ir saasināšanās un remisijas), jūs varat to saņemt (atkarībā no zāļu pieejamības un jums nav kontrindikāciju).

Kladribins

Ilyuza ”, decembris 19, 2010, 21:06

Labdien! Mana māte ir slima ar MS 15 gadus, nav staigāt. no veselības programmas uzzināja par narkotiku Kladribin (Movectro), vai ir kāds punkts, lai to izmantotu manai mammai?

forumā atradāt atbildi uz jūsu jautājumu. Un ko jūs varat ieteikt manai mātei kā vispārējai tonikai?

Jauna medicīna

Oksana Nevolikhina »2010. gada 24. decembris, 20:48

Jaunā medicīna

Antón Pirulero »2010. gada 25. decembris, 12:10

Biedri, kungi, pilsoņi.
Sāksim jebkurā gadījumā, lūdzu, izmantojiet foruma meklēšanu un lasiet esošās tēmas.
Nedaudz augstāks tajā pašā lapā ir tēma: "Kladribīns (Movectro)", kur šī narkotika tiek apspriesta 2 lappusēs.

Kladribin (Movectro)

Oly »02 Jan 2011, 21:48

jautājumu

Margo18 "Jan 03, 2011, 17:43

Jautājums

Natālija »2011. gada 3. janvāris, 17:50

Jautājums

Andrey1972 "Jan 03, 2011, 18:43

Cik es zinu, šī slimība nav mantojama (lai gan šis jautājums, iespējams, nav pilnībā saprotams), un tas arī nav lipīgs.
Un risks saslimt ir tāds pats kā visiem pārējiem.
Ja Jums ir nepieciešama medicīniska palīdzība, tie jāparādās forumā pēc 10. janvāra. Tas tika ziņots kaut kur apsveikumos.
Ar cieņu, Andrew.

Jautājums

Eņģelis "Jan 03, 2011, 19:44

Quadribil New Drug

Anna N ”, 2011. gada 5. janvāris, 10:02

Jūs rakstījāt 100 tūkstošus rubļu mēnesī, dzert 5 dienas, t.i. 5 dienas 100 tūkstoši rubļu?

Vairāku sklerozes ārstēšana

TRADICIONĀLĀS APSTRĀDES METODES

Kladribins

Kladribīns - zāles ir ļoti specifiskas pret limfocītu iedarbības, iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Klīniskajos pētījumos kladribīna efektivitāte t Zāles palēnina slimības progresēšanu un rada pozitīvas neiroloģiskā stāvokļa izmaiņas. Kladribīns ir labi panesams, salīdzinoši neliels toksiskums salīdzinājumā ar citiem citostatiskiem līdzekļiem. Blakusparādības bija trombocītu, leikocītu, kuņģa-zarnu trakta traucējumu, miega traucējumu, locītavu un muskuļu sāpju skaita samazināšanās.

Kladribīns: ārstēšanas pieredze. Pacientu atsauksmes.

Kladribīns bija zināms 1999. gadā. Tieši šajā laikā Eva Maida uzrakstīja savu grāmatu “Vairāku sklerozes rokasgrāmata slimniekiem un viņu radiniekiem”. 186-187. Lpp. Eva publicēja savus iespaidus par zālēm. Ir pagājuši daudzi gadi, un medicīna virzās uz priekšu, un tas, kas bija aktuāls, šodien var būt pēdējais posms.

Pēdējā laikā multiplā skleroze tiek pētīta ar Cladribin (Leustatin). Tas ir citostatisks līdzeklis ar imūnsupresīvām īpašībām. Zāles lieto noteiktu leikēmijas veidu ārstēšanai. Narkotika galvenokārt skar T-limfocītu asistentus. Šī iemesla dēļ tika ierosināts, ka tas var būt efektīvs hroniski progresējošā multiplās sklerozes gaitā, kurā joprojām bija ļoti grūti panākt izteiktu ārstēšanas efektu. Šīs narkotikas efektivitāte multiplās sklerozes ārstēšanā vēl nav precīzi noteikta, jo tā vēl nav pietiekami pētīta.

Es pats lietoju Cladribin 20 pacientu ārstēšanai ar hronisku progresējošu slimības formu. Pamatojoties uz saviem novērojumiem, es joprojām varu izdarīt ļoti piesardzīgu secinājumu, ka zāļu lietošana nenozīmē ievērojamu to stāvokļa uzlabošanos. Tomēr, tā kā Cladribin ir ļoti ilgstoša iedarbība, ir iespējams, ka tās darbības rezultāts parādīsies ne agrāk kā vienu vai divus gadus. Kopumā kladribīns ir ļoti labi panesams.

Tomēr kā blakusparādība samazinās leikocītu skaits (leikopēnija). Tāpēc šis rīks jālieto piesardzīgi attiecībā uz pacientiem, kas cieš no hroniskām infekcijas slimībām.

Kopumā ir ieteicams lietot zāles, jo īpaši multiplās sklerozes sākumposmā. Kladribīns ir ļoti dārgs, tāpēc jums ir jānosaka, vai tas patiešām pārsniedz imunosupresantu līdz šim izmantoto efektivitāti, piemēram, ciklofosfamīdu.

Kladribin tabletes droši samazina smadzeņu atrofijas smagumu multiplās sklerozes gadījumā

Merck paziņoja par CLARITY III fāzes pētījuma retrospektīvās analīzes rezultātu publicēšanu multiplās sklerozes žurnālā. Šī analīze parādīja, ka, lietojot kladribīna tabletes, samazinājās vidējais smadzeņu tilpuma zuduma gada līmenis (process, kas pazīstams arī kā smadzeņu atrofija), salīdzinot ar placebo pacientiem ar remitējošu multiplo sklerozi (PPC).

Turklāt saskaņā ar šīs analīzes rezultātiem tika konstatēts, ka pacientiem ar zemu smadzeņu atrofijas ātrumu 2 gadu laikā bija vislielākā invaliditātes progresēšanas trūkuma iespējamība. Tas apstiprina iepriekš iegūtie dati, saskaņā ar kuriem paātrinātu smadzeņu tilpuma zudumu pacientiem ar multiplo sklerozi laika gaitā saistās ar sliktākiem klīniskiem rezultātiem, jo ​​īpaši straujāku slimības progresēšanas un kognitīvo traucējumu pieaugumu *.

“Saskaņā ar objektīviem datiem, smadzeņu atrofija parasti uzkrājas, kad multiplās sklerozes gaita progresē un sakrīt ar invaliditātes progresēšanu. Šīs analīzes nozīmīgums ir apstiprināt saikni starp palēnināto smadzeņu atrofiju un CLARITY pētījumā konstatēto invaliditātes progresēšanas palēnināšanos, ”teica Siena Universitātes Terapijas, ķirurģijas un neiroloģijas fakultātes Neiroloģijas katedras asociētais profesors Nicola De Stefano. publikācijas vadošais autors.

CLARITY pētījums bija 2 gadu (96 nedēļu) randomizēts, dubultmaskēts, placebo kontrolēts III fāzes kladribīna pētījums tabletēs 1326 pacientiem ar XRD. CLARITY pētījumā tika sasniegti gan primārie (paasinājumu biežums 96 nedēļu laikā), gan galvenie sekundārie rādītāji (to pacientu īpatsvars, kuriem nebija paasinājumu, un laiks līdz ilgstošai invaliditātes progresēšanai). Efektivitātes un drošības novērtējuma rezultāti tika publicēti The New England Journal of Medicine.

Kā daļu no smadzeņu atrofijas analīzes kladribīna tablešu iedarbība tika pētīta saistībā ar smadzeņu tilpuma zudumu 2 gadus ar rentgenstaru difrakciju, kā arī saistību starp smadzeņu tilpuma zudumu un apstiprināto invaliditātes progresēšanu; Analīzē tika iekļauti 1025 (77,3%) pacienti, kas piedalījās CLARITY pētījumā. Pacientiem, kas saņēma kladribīna tabletes, lietojot 3,5 mg / kg (–0,56% ± 0,68, p = 0,010, n = 336) un 5,25 mg, vidējais smadzeņu tilpuma zudums procentos gadā bija ievērojami mazāks. / kg (–0,57% ± 0,72, p = 0,019, n = 351), salīdzinot ar pacientiem, kas saņēma placebo (–0,70% ± 0,79, n = 338). Tāpat konstatēts, ka pacientiem, kuri ārstēti ar kladribīna tabletēm, nozīmīga invaliditātes progresēšanas riska samazināšanās 3,5 mg / kg devā (riska attiecība = 0,63, 95% ticamības intervāls: 0,438 - 0,894; p = 0,010) un devā 5,25 mg. / kg (riska attiecība = 0,58, 95% ticamības intervāls: 0,406 - 0,833; p = 0,003), salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma placebo. Pēc terapeitisko grupu korekcijas kopējā pētījuma populācijā tika konstatēta nozīmīga korelācija starp smadzeņu tilpuma zudumu procentos gadā un slimības progresēšanas kumulatīvo varbūtību (riska attiecība = 0,67, 95% ticamības intervāls: 0,571 - 0,787; p Hide

Kladribin tabletes multiplās sklerozes ārstēšanai ir reģistrētas Merck Serono Krievijā

Merck Serono, Merck KGaA, Darmštates, Vācija, nodaļa šodien ziņoja, ka Krievijas Federācijas Veselības un sociālās attīstības dienests bija pirmā valdības organizācija, kas reģistrēja kladribīnu tabletēs pacientiem ar remitējošu multiplo sklerozi (MS). Kladribin tabletes būs pieejamas Krievijā ar tirdzniecības nosaukumu Movectro®.

„Krievu pacientiem ar remitējošu multiplās sklerozi kladribīna tablešu reģistrācija nozīmē, ka drīz viņi saņems papildu ieguvumus, izmantojot efektīvu mutvārdu terapiju,” sacīja Elmar Schnee, prezidents Merck Serono, „Tas ir svarīgs solis, kas stiprina uzņēmuma vadošo pozīciju un apstiprina viņas apņemšanās risināt šādu smagu invaliditāti kā multiplā skleroze. Tuvākajā nākotnē mēs sagaidām kladribīna tablešu reģistrāciju citās valstīs. ”

Merck Serono 2009. gada vidū uzsāka dokumentu iesniegšanas procesu visā pasaulē un pašlaik pieņem pieteikumus 40 valstīs reģistrētu kladribīna tablešu reģistrācijai.

Krievijas Valsts medicīnas universitātes Neiroloģijas un neiroķirurģijas katedras profesors Aleksejs Nikolajevich Boyko teica: „Kladribīna tablešu parādīšanās Krievijā būs svarīgs pagrieziena punkts cilvēkiem, kuri cieš no multiplās sklerozes, jo šī ir pirmā reģistrētā mutvārdu zāles, kas maina slimības gaitu. Šī reģistrācija ir nozīmīgs solis, lai uzlabotu medicīniskās aprūpes sniegšanu multiplās sklerozes ārstēšanai. ”

„Kladribīna reģistrācija tabletes būtiski mainīs to Krievijas pacientu dzīvi, kuriem ir remitējoša multiplā skleroze, un speciālistu pieeja ārstēšanas izvēlei. Es ceru, ka, pateicoties šai narkotikai, drīzumā būs pieejamas jaunas terapijas iespējas cilvēkiem ar multiplo sklerozi citās valstīs, ”teica Gavins Giovannoni, Blizzard, Barts, un Londonas Medicīnas un zobārstniecības skolas, Londonā, Apvienotajā Karalistē, profesors. un starptautiskā klīniskā pētījuma CLARITY galvenais pētnieks.

Merck Serono plāno 2011. gada sākumā ievest Movectro® uz Krievijas tirgu. Pamatojoties uz narkotiku reģistrācijas dokumentāciju Krievijā, tika iegūti III fāzes lielākās placebo kontrolētās klīniskās izpētes rezultāti pacientiem ar remitējošu MS (CLARITY 1). CLARITY pētījumā piedalījās 1326 pacienti ar remitting MS no 155 centriem 32 valstīs, ieskaitot 23 Krievijas centrus. Nesen veiktais CLARITY pētījums, kas nesen publicēts „The New England Journal of Medicine 2”, parādīja, ka īss ārstēšanas kurss ar kladribīna tabletēm ievērojami samazināja paasinājumu biežumu (primārais mērķa kritērijs), palielinot invaliditātes risku (sekundārais rādītājs) un slimības aktivitāti, kā to noteica magnētiskās rezonanses attēlveidošana (papildu sekundārie parametri) 96 pētījuma nedēļām. Kladribīna tablešu ārstēšanas grupās biežāk novērotās blakusparādības bija limfopēnija un herpes zoster infekcija.